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促渗剂对奥美沙坦微乳透皮吸收的影响
84 JJiningMedUniv,April2014,Vo1.37,No.2
doi:10.3969/j.issn.i000—9760.2014.02.003
促渗剂对奥美沙坦微乳透皮吸收的影响
孔 霞 柳 青 张春燕。 孙珊珊
(济宁医学 院附属济宁市第一人 民医院,山东 济宁 272011;济宁市中医院,济 宁 272000;济宁医学院药学院,日照 276826)
摘 要 目的 探讨促渗剂对奥美沙坦 o/w 微乳透皮吸收的影响,为奥美沙坦透皮吸收制剂的开发提供
依据 。方法 以水一油酸一PluronicF一68和 Tween一60-K.丁醇作为微乳组成部分,制备奥美沙o/w 微乳体系,采
用 Franz扩散池,SD雄性大 鼠离体皮肤作为渗透屏 障,利用紫外分光光度法测定奥美沙坦含量 ,比较氮酮 、二 甲
亚砜 、丙二醇对奥美沙坦透皮吸收的影响。结果 氮酮和二 甲基亚砜可 明显促进药物的透皮吸收,而丙二醇使
微乳中奥美沙坦渗透速率降低到。结论 不同的促渗剂对奥美沙坦 的经皮渗透作用影响不 同,3 氮酮具有最
佳促 渗效果 。
关键词 o/w 微乳 ;奥美沙坦酯;透皮;促渗剂
中图分类号 :R94 文献标识码 :A 文章编号 :1000—9760(2014)04—084—04
InfluenceofenhancersontheTransdermalAdsorptionofOlmesartanM icroemulsion
KONG Xia,LIN Qing,ZHANGChun—yah,etal
(ShandongJiningNo.1PeopldsHospital,Jining272013,China)
Abstract:Objective ToprovideguidanceandbasisforthetransdermalpreparationofOlmesartan,theinflu—
encesofenhancersontransdermaladsorptionofOlmesartano/w microemulsionwerestudied.Methods TheO/W
microemulisoncontainedOlmesartanwaspreparedbyselfemulsifiedusingthemixtureofPluronicF一68andtween
60assurfactant,butanolascosurfactant,oleicacidasoilphaseanddistilledwaterasthewaterphase.Thetransder—
maleffectsofazone,dimethylsulphoxideandpropyleneglyco1toOlmesartanwerestudiedintransdermalexperi-
mentsinvitro.DrugpermeationtestswereperformedinFranzdiffusioncellwithtwo—compartmentdiffusioncell
throughexcisedratsskin.Samplewerecollectedfrom thereceivercompartment.Olmesartanconcentrationinsam—
pleswasdeterminedbyUVspectrometer.Results Azoneanddimethylsulphoxidecouldobviouslyenhancetheper-
meationofOlmesartanacrosstheskinofSD malerats.However,propyleneglycolweakenedthepenetrationability
ofOlmesartan.Conclusion Thereexisteddifferentenhanceabilityamong theaboveenhancersforOlmesartan
acrosstheskinofSD maler
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