不对称春瓦化氢化反应.pptVIP

不对称氢化反应Asymmetric Hydrogenation 在手性药物分子及有关化合物的合成中，氢对sp2碳的不对称加成反应即不对称氢化反应(包括：化学还原反应)是最实用的。 不对称氢化反应及有关还原反应是将碳原子的sp2轨道变为sp3轨道(四面体)，共有下列三种形式，并且伴随有一个至两个新的不对称手性中心的生成。 三种形式如下： 这三种不饱和形式双键在药物化学的合成中均会遇到。 近年来，不对称氢化反应的研究与发展在诸多的反应中一直处于领先地位。 由孟山都公司开发成功的L-多巴合成，应用不对称氢化反应得到94%的对映体过量，底物/金属催化剂比可达到20000：l 。 诺华(Novartis)公司开发的手性Ir（I）配合物催化剂，用于合成除草剂(S)-异丙甲草胺（metolachlor）的重要中间体，能高效地完成不对称氢化反应，是不对称催化反应工业化的又一成功例子。 据统计在己工业化的不对称反应应用实例中，不对称氢化反应约占到70%。 本部分内容提要： 一、 C=C双键的不对称氢化反应 ； 二、 C=O双键的不对称氢化反应 ; 三、 亚胺的不对称氢化反应。 一、 C=C双键的不对称氢化反应： 1、 α-乙酰胺基丙烯酸及其衍生物的不对称氢化反应； 2、 α,β-不饱和羧酸及其衍生物的不对称氢化反应。