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第八章 心血管系统药物 (Cardiovascular Drugs) 第一节 降血脂药 血脂有两个来源：（1）外源性：从食物摄取的脂类经消化吸收进入血液；（2）内源性：由肝、脂肪细胞以及其他组织合成后释入血液。 血浆中的脂质组成复杂，包含甘油脂、磷脂、胆固醇和胆固醇脂以及游离脂肪酸等。血脂与血浆中的蛋白质结合， 称为脂蛋白，包括乳靡微粒、极低密度脂蛋白、低密度脂蛋白和高密度脂蛋白。人体高脂血症主要是VLDL与LDL增多，血浆中HDL则有利于预防动脉粥样硬化。 本类药物可以减少体内胆固醇的吸收、防止和减少脂类的合成，促进脂质的代谢而产生降血脂的作用。故又被称作动脉粥样硬化防治药。 常用的降血脂药可分成苯氧乙酸类，烟酸类，羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂和其它类等。 一、苯氧乙酸类 ?氯贝丁酯（安妥明、冠心平） 1962年 ?非诺贝特——前药 苯氧乙酸类降血脂药物构效关系： （1）结构可分为芳基和脂肪酸两部分。 （2）结构中的羧酸或在体内可水解成羧酸 的部分是该类药物具有活性的必要条 件。 （3）芳环部分保证了药物的亲脂性，增加 芳环有活性增强的趋势。 （4）脂肪链上季碳原子不是必要结构。 （5）苯的对位取代和氯取代都不是必需的。 二、烟酸类 三、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂类(Statins) HMG-CoA还原酶是在体内生物合成胆固醇的