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毒理：CTX和MTX都是高毒性的化合物，毒性远远大于河豚毒素和麻痹性贝类毒素。 药理：MTX在体内及体外对某些肿瘤细胞有明显的抑制作用。 毒理与药理活性 通常始于胃肠炎，而后出现心血管症状和神经症状。包括恶心呕吐、腹痛腹泻、运动障碍、共济失调、感觉异常、四肢关节疼痛、反应能力减弱、典型窦性心率过缓和节律失常等。 －一般而言，胃肠道功能改变的时间较短，而神经系统障碍持续的时间较长。 －严重时可导致人体死亡，其原因主要是由于呼吸困难，全身惊厥，严重脱水，最终由于呼吸肌麻痹导致呼吸和循环衰竭而死亡。 人体中毒症状 CTX是典型的是电压依赖型钠离子通道的新型激动剂，其作用机理在于特异性地与可兴奋细胞膜钠通道受体结合，诱发钠通道持续激活，钠离子通透性增加，钠离子大量进入细胞内，导致膜持续去极化，致使神经细胞肌肉兴奋性传导改变，引起一系列药理学和毒理学作用。但西加毒素的主要作用一般可被河豚毒素拮抗。另外，CTX的去极化作用与膜可兴奋性改变还可被增加细胞外钙离子浓度所拮抗。 MTX的毒理作用机制同CTX显著不同。MTX为电压依赖性钙离子通道的新型激动剂，增加可兴奋细胞膜对钙离子的通透性，引起“钙离子超负荷”效应，触发神经递质释放，导致骨骼肌、平滑肌和心肌钙依赖性收缩。 作用机理 应用前景 CTX是新型的钠通道激动剂，选择性地作用于钠通道受体部位VI，特异性很高。