Pharmacolo与gyChapter.pptVIP

第 9 章 胆碱能受体阻断剂 Chapter 9 Cholinoceptor blocking drugs 一、阿托品 Atropine 药理作用： 阿托品的药理作用广泛，各器官对阿托品的敏感性不一样，从高到低依次为： 腺体分泌减少—瞳孔开大和调节麻痹—膀胱和胃肠道平滑肌的兴奋性下降—心率增快—中枢作用 (一） 腺体分泌 阿托品因阻断腺体上皮细胞膜上的M受体而抑制腺体分泌，其敏感度依次为： 唾液腺和汗腺分泌 泪腺和呼吸道腺体分泌 胃液分泌 胃酸分泌 （二）眼睛 A.瞳孔开大 B.眼内压力增高 C.调节麻痹 （三）平滑肌 阿托品能松弛许多内胀平滑肌，对过度活动及痉挛者，其松弛作用较明显。 抑制强度依此为： 胃肠道平滑肌 膀胱平滑肌 胆道、输尿管、支气管平滑肌 子宫平滑肌 阿托品对胃肠道平滑肌的作用还取绝于其功能状态，胃肠道平滑肌痉挛性收缩时阿托品的松弛作用尤为明显 （四）心血管系统 心率 房室传导 血管和血压 (五)．CNS 阿托品能使中枢神经系统兴奋 较大剂量兴奋延脑和大脑 中毒时出现不安、多言、谵妄、幻觉、运动失调、昏迷、呼吸麻痹等 临床应用： 1.解除平滑肌痉挛 用于各种内脏绞痛及尿频、尿急、尿痛、遗尿症等 。 2.抑制腺体分泌 用于麻醉前给药，也可用于严重流涎、盗汗。 3.眼科用药 可以用于虹膜睫状体炎、检查眼底、验光配镜。一般情况下，扩瞳用阿托品，验光用后马阿托品 。 4. 缓慢型心律失常 用于窦房阻滞、房室阻滞 5.抗休克 尤其是感染重毒性休克 6.有机磷农药中毒的解救 禁忌证： A.青光眼 B.前列腺肥大 二、山莨菪碱 Anisodamine 山莨菪碱又称654，其人工合成者称为654-2。 主要特点： 1.与阿托品比较，其解痉作用较强，选择性高，解除平滑肌痉挛,改善微循环。 2.中枢作用小。 3.尤其适用于感染中毒性休克和内脏平滑肌绞痛。 三、东莨菪碱 Scoplamine 主要特点： 1.中枢神经作用较强，可以出现镇静、催眠作用。 2.主要用于麻醉前给药、抗运动病、抗震颤麻痹、妊辰呕吐、放射病呕吐，也可以用于中药麻醉。 阿托品的合成代用品 一．合成扩瞳药 后马托品 Homatropine 主要有扩瞳及调节麻痹的作用，其作用短暂 临床上主要用于一般的眼科检查 二．合成解痉药 普鲁苯辛 Propantheline bromide 1. 对胃肠道平滑肌的解痉作用较强，有一定抑制胃液分泌的作用。 2.临床上适用于十二指肠溃疡、胃肠痉挛、妊辰呕吐等 。 胃复康 Benactyzine hydrochoride 主要特点： 1.除了有阿托品样的解痉作用外，还有中枢神经安定作用及抗心律失常作用。 2. 主要用于兼有焦虑症的溃疡病、胃酸过多、肠蠕动亢进或膀胱刺激症状的患者 。 第二节 N1胆碱受体阻断剂 ——神经节阻断剂（见抗高血压药物） N1-Cholinergic Recptor Antagonist 第三节 N2胆碱受体阻断剂——骨胳肌松弛肌 N2-Cholinergic Receptor Antagonist Muscule relaxants 主要作用于神经肌接头上的N2受体，阻断神经冲动的传递，从而出现骨胳肌张力下降而松弛 一、非除极型肌肉松弛药 （竞争性的肌松药） Nondeplarizing neuromuscular blokers Competitive muscular relaxants 筒箭毒碱 d-tubocurarine 1.筒箭毒碱能竞争性的与骨胳肌运动终板上的N2受体结合，从而阻断ACh的去极化作用，致骨胳肌松弛。 2.在临床上主要用于全麻的辅助药，使肌肉松弛以有利于手术。 二、除极型肌松药 （非竞争型肌松药） deplarizing neuromuscular blokers noncompetitive muscular