促性腺激素与释放激素拮抗剂.pptVIP

第10章 促性腺激素释放激素拮抗剂 延安市人民医院妇科 一、促性腺激素释放激素拮抗剂的结构 促性腺激素释放激素拮抗剂是经过人工改造后的一种应用于临床的药物； 促性腺激素释放激素拮抗剂是在促性腺激素释放激素(GnRH)的基础上经过人工改造后使其在体内不容易被肽链内切酶裂解，稳定性增强，半衰期延长，临床应用更安全，与GnRH受体的亲和力是GnRH的20倍； 临床上常用的促性腺激素释放激素拮抗剂： 西曲瑞克、加尼瑞克。 作用原理 GnRH拮抗剂主要通过快速竞争性结合GnRH受体结合来阻断GnRH与其受体结合，从而阻断二聚体复合物的形成和信号的传递。 作用原理（下图） 与GnRH激动剂相比， GnRH拮抗剂在卵巢刺激过程中的作用特点： 不发生“flare-up”效应：也就是不会刺激垂体分泌FSH和LH 控制性超排卵时无低雌激素症状： GnRH拮抗剂在卵巢刺激后才开始使用，因此不会出现垂体—卵巢处于抑制状态而引起低雌激素症状 控制性超排卵的治疗疗程缩短：也就是与受体的作用时间短 4、控制性超排卵时减少促性腺激素（Gn) 用量（有关研究发现） 5、具有灵活性： GnRH拮抗剂可应用于月经周期的任何阶段，应用后，能快速抑制垂体分泌FSH、LH 6、快速逆转性 ：由于GnRH拮抗剂应用后，垂体GnRH受体仍保持功能。因此，足量的GnRH或G