化痰祛痰药与——氨溴索与溴己新PPT.pptVIP

* * 氨溴索与溴己新临床优势对比 化学结构对比 氨溴索比溴己新多了一个羟基、少了一个甲基。是溴己新的活性代谢物(即溴己新在体内代谢成氨溴索)，作用比溴己新强 溴已新 分子式：C14H20Br2N2.HCl分子量：412.59 【成 份】本品主要成份为盐酸溴己新 化学名称：N-甲基-N-环己基-2-氨基-3，5-二溴笨甲胺盐酸盐 氨溴索 分子式：C13H18Br2N2O·HCl 分子量：414.57 【成 份】本品主要成份为盐酸氨溴索 化学名称：反式-4-[(2-氨基-3,5-二溴苄基)氨基]环己醇盐酸盐 化学结构式： 药代动力学对比 溴己新 氨溴索 吸收迅速完全 吸收迅速完全 1小时血药浓度达峰值 0.5-3小时达峰值 在肝脏中广泛代谢 主要在肝脏代谢 代谢产物主要为氨溴索以及其他10余种代谢物 代谢物为溴邻氨基苯甲酸 消除半衰期是6.5小时 半衰期约为7-12小时 用药后的24小时内和5日内，经尿液排出的药量大约为用量的70%和88% 口服给药后72小时约70%经尿排泄。 其中大部分为代谢物形式，仅少量为原型。另有少许经粪便排出。 主要分布于肺、肝、肾，血浆蛋白结合率为90%。生物利用度约为70-80%，90%由肾脏清除 氨溴索为溴己新在体内的代谢产物 氨溴索达峰时间更短，持续时间更长 从代谢及结构上比较 溴己新在体内较易代谢成氨溴索顺式异构体，但其半衰期短，血药浓度下降