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液体药剂与

第二章 液体制剂 第二章 液体制剂 第一节 概述 第二节 溶解度、溶解速度及影响因素 第三节 增加药物溶解度的方法 第四节 表面活性剂及其在药剂学中的应用 第五节 溶液型液体制剂 第六节 高分子溶液剂 第七节 溶胶剂(sols) 第二章 液体制剂 第八节 混悬剂 第九节 乳剂 第十节 按给药途径和应用方法分类的液体制剂 第十一节 液体制剂的矫味与着色 第十二节 液体制剂的防腐 第十三节 液体制剂的包装与贮存 本章重点 第一节 概述 定义 液体制剂是指药物分散在液体分散介质中所制成的内服或外用制剂。 例外:浸出法----浸出制剂;灭菌法----注射剂 分散相----固体、液体或气体药物 分散介质----液体(水、乙醇、油等) 分散程度----颗粒、液滴、胶粒、分子、离子或其混合形式 分散方法----溶解、胶溶、乳化、混悬 第一节 概述----特点 特点(与固体制剂(散剂、片剂等)相比): 分散度大,吸收快,迅速。 给药途径广泛:内服,皮肤、粘膜和腔道给药—不可注射。 便于分取剂量,服用方便。 减少刺激性。易溶性固体药物如溴化物、碘化物、水合氯醛,对胃肠道有刺激性,制成液体制剂则易控制浓度而减少刺激。 第一节 概述----特点 特点(与固体制剂(散剂、片剂等)相比): 缺点:化学稳定性差,以水为溶剂者易发生水解或霉败;非水溶剂的生理作用大、成本高,且有携带、运输、贮存不便等缺点。 第一节 概述----质量要求 质量要求 溶液型……,乳浊液型或混悬液型应…… 浓度准确。 分散介质:水…乙醇、甘油和植物油等。 口服制剂:外观良好,口感适宜;外用:应无刺激性。 有一定的防腐能力,久贮不变。 包装容器大小适宜,便于病人服用。 第一节 概述----分类 按分散系统分(见下页) 按给药途径分 内服:合剂、芳香水剂、糖浆剂、部分溶液剂等。 外用: 皮肤用:洗剂、搽剂等 五官科用:洗耳剂、滴鼻剂、含漱剂、滴牙剂、涂剂等 直肠、阴道、尿道用液体制剂:灌肠剂、灌洗剂等 第一节 概述----常用溶剂 溶剂----分散介质 常用溶剂 稳定、不影响主药的作用和含量测定、毒性小、成本低、无臭味且可防腐等。 极性溶剂 水(water) 最常用,无任何药理作用,价廉易得。能与乙醇、甘油、丙二醇等极性溶剂任意混合。但不稳定,易长霉,不宜久贮。宜用蒸馏水或去离子水。 第一节 概述----常用溶剂 甘油(glycerin):粘稠性液体,味甜、毒性小,能与水、乙醇丙二醇等任意混合,无水甘油有吸水性,对皮肤粘膜有刺激性,但含水10%的甘油无刺激性,且有缓和刺激。防止干燥,滋润皮肤,延长药物局部疗效等作用 二甲基亚砜(DMSO):极性较大,无色微臭的液体。有强吸湿性,冰点低,有良好的防冻作用。本品溶解范围很广,有万能溶剂之称。对皮肤,粘膜的穿透力很强,尚有一定的消炎、止痒、治风湿病的作用。 第一节 概述----常用溶剂 半极性溶剂 乙醇(alcohol) 常用。可与水、甘油、丙二醇等任意混合。溶解性好。毒性小,20%以上具有防腐作用。与水相比有成本高,本身有药理作用,易挥发、易燃烧,制剂应密闭贮存。 丙二醇(propyleneglycol):1.2-丙二醇,可作为内服,肌注用药的溶剂,毒性及刺激性小。 聚乙二醇类(polyethyleneglycol,PEG) 返回 第一节 概述----常用溶剂 非极性溶剂 脂肪油(fattyoils) 常用,油溶性。多用于外用,如洗剂、搽剂、滴鼻剂等。不能与水、乙醇等混合。 液状石蜡(1iquidparaffin) 无色透明液体,液状烃的混合物。 醋酸乙酯(ethyloleate) 肉豆蔻酸异丙酯(isopropylmyristate) 外用,刺激性极低,无过敏性,可忍受性好。 第二节 溶解度、溶解速度及影响因素 溶解度溶解速度 溶解度—极易溶解、易溶、溶解、略溶、微溶、极微溶解、几乎不溶或不溶 溶解速度 溶剂与溶质的溶解关系 相似相溶 极性溶剂、非极性溶剂、半极性溶剂 第二节 溶解度、溶解速度及影响因素 溶解度及溶解速度的影响因素 药物化学结构(极性和晶型) 相似相溶 溶剂 温度 取决于药物溶解时是吸热还是放热 粒子大小 微粉时,粒径小,溶解度增加 第三种物质 同离子效应、助溶剂等 搅拌 返回 第三节 增加药物溶解度的方法 制成可溶性盐 如乙酰水杨酸制成钙盐,溶解度增加 更换溶剂或选用混合溶剂 溶剂:水、乙醇、甘油、丙二醇、聚乙二醇,二甲基亚砜等 混合溶剂:潜溶、潜溶剂 第三节 增加药物溶解度的方法 加入助溶剂 助溶、助溶剂 分为三类: 无机化合物如碘化钾、氯化

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