药物化学13与.pptVIP

抗 肿 瘤 药 知识目标： 了解抗肿瘤药的发展与设计、分类和药物的毒性 了解金属抗肿瘤药的结构特点与作用特点 了解天然抗肿瘤药的类型和相应药物 理解烷化剂的作用原理、结构类型和构效关系 理解抗代谢药的作用原理和磺巯嘌呤钠的特点 掌握烷化剂、抗代谢药典型药物的化学结构、理化性质及作用特点 掌握氮芥类的基本结构、类型与脂肪氮芥、芳香氮芥的作用原理 掌握抗代谢药的类型 能力目标： 能写出氮芥类的基本结构和各类型氮芥药物 的结构特点 能认识盐酸氮芥、氮甲、环磷酰胺、噻替哌、卡莫司汀、氟尿嘧啶、巯嘌呤、磺巯嘌呤钠的结构式 能应用烷化剂、抗代谢药典型药物的理化性质解决该类药物的制剂调配、鉴别、贮存保管及临床应用问题 本章结构图 案例学习 李某今年45岁，是一位小学老师，最近被确诊为乳腺癌，经活组织检查，X线检查时可见肿块是恶性的，并已转移至周围的淋巴结。医生建议先进行原发肿块的切除及淋巴结的清扫，然后在进行系统地化疗。医生如何给这位患者进行化疗呢？ 1．请说明抗肿瘤药物氟尿嘧啶和环磷酰胺的作用机制和特点。 2．是单用一个药物还是两者同时应用？ 3．如果活组织检查的结果表明是雌激素依赖性地乳腺癌，还可选用什么药物？ 第一节烷 化 剂 烷化剂 烷化剂也称生物烷化剂 这类药物具有高度的化学反应活性，可以在体内形成亲电性活性基团，能以共价键与核酸（DNA、R