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江西省赣州卫生学校 9.1.7胆固醇吸收抑制剂与胆汁酸结合树脂类 邹毅 内容概要 1.胆固醇吸收抑制剂概况 2.胆固醇吸收抑制剂代表药物 3.胆汁酸结合树脂作用机制 4.胆汁酸结合树脂代表药物 1.胆固醇吸收抑制剂概况 目前应用最广泛、最有效的调脂药物是他汀类药物(statin)。但是由于大剂量他汀类药物的不良反应或患者药物敏感性的差异，很多患者不能达到理想的降脂目标。 SCH-48461是第一个用于临床试验的2-氮杂环丁酮类胆固醇吸收抑制剂。 2002年，一种新型胆固醇吸收抑制剂-Ezetimibe，依泽替米贝(商品名Zetia，艾泽庭)正式在美国上市。 发展历程 2.胆固醇吸收抑制剂代表药物 依泽替米贝(ezetimibe) 化学名称：1-(4-氟苯基)-(3R)-[3-(4-氟苯基)-(3S)-羟基丙基]-(4S)-(4-羟基苯基)-2-丙内酰胺。 分子式C24H21F2NO3，分子量为409.43。 结构与名称 2.胆固醇吸收抑制剂代表药物 作用机制 作用机制：依泽替米贝作用于小肠细胞的刷状缘，选择性地抑制食物及胆汁来源胆固醇的吸收而不影响胆固醇酯、甘油三酯、牛磺酸和脂溶性维生素的吸收。 依泽替米贝 糖脂化代谢产物 作用于小肠NPC1L1 发挥持久的胆固醇吸收抑制作用 *NPC1L1是一种高度糖基化的膜蛋白，小肠NPC1L1既在细胞膜上分布，也分布于细胞内的内源性循环囊泡，