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中枢兴奋药central stimulants 中枢兴奋药 History of Coffee History of Tea Exposure Most widely consumed neuroactive compound Caffeine Content 1 Cup of coffee – 65-175 mg 1 Cup of tea – 50 mg Can of soda (12 oz) – 40-50 mg Bar of chocolate (30 g) – 1-35 mg Caffeine – 1,3,7 Trimethylxanthine Theophylline – 1,3 Dimethylxanthine 精神振奋、减轻疲劳、思维活跃 （对大脑皮层有选择性兴奋作用） 大剂量: 呼吸加深加快、血压升高 （兴奋延脑呼吸中枢和血管运动中枢） 过量：CNS广泛兴奋导致惊厥 小剂量：兴奋迷走神经→心率↓ 大剂量：直接兴奋心肌→心率↑ 直接扩张血管：外周阻力↓改善冠脉循环 收缩脑血管：缓解偏头痛 舒张支气管平滑肌和胆道平滑肌 肾小管滤过率↑ 对钠重吸收↓ 刺激胃酸和胃蛋白酶分泌 抑制磷酸二酯酶, 使cAMP降解减少, 细胞内cAMP浓度升高 竞争性拮抗腺苷受体(腺苷有镇静、抗惊厥及收缩支气管平滑肌等作用) 1.对抗中枢抑制：严重传染病或中枢抑制药中毒等引起的昏睡、呼吸循环衰竭; 2.治疗头痛：与解热镇痛药伍用 3.治疗偏头痛：与麦角制剂配伍用 过量可致激动不安、失眠，心悸，心律失常，惊厥 巴比妥类及其它中枢抑制药中毒 轻度抑郁症 小儿遗尿症(兴奋大脑皮层而易被尿意唤醒) 小儿多动症(增加NA、DA等，补充脑干网状结构上行激活系统递质) 直接兴奋延髓呼吸中枢 刺激颈动脉体化学感受器反射性地兴奋呼吸中枢 选择性高, 安全性大 临床上用于各种原因引起的呼吸性中枢抑制 直接兴奋呼吸中枢 安全范围小, 过量易惊厥 各种原因引起的中枢性呼吸抑制 选择性刺激颈动脉体和主动脉弓的化学感受器, 反射性地兴奋延髓呼吸中枢 安全范围大, 不易引起惊厥 用于治疗新生儿窒息、小儿感染性疾病所致呼吸衰竭及CO中毒 * * 鞠传霞 ①主要兴奋大脑皮层的药物，如咖啡因等； 根据其主要用部位可分为两类： ②主要兴奋延髓呼吸中枢的药物，又称呼吸兴奋药，如尼可刹米等； 多种原因所致CNS抑制状态（呼吸） 消耗体能，中枢过度兴奋甚至惊厥发作 辅助疗法 第一节 大脑皮层兴奋药 咖啡因(caffeine) 茶碱(theophylline) 柯柯碱 甲基黄嘌呤类(methylxanthines) Date Event ~850 - Coffee beans discovered - The fable says that an Ethiopian goat or sheepherder noticed that the goats were more alter after eating the wild berries. He then sampled this new delicacy. ~1100 - First coffee trees and roasting of coffee beans. 1475 - Constantinople – the world’s first coffee house. 1600s - Coffee enters Europe and moves quickly to the Americas 1700s - Coffee house open throughout Europe. 1723 - First coffee plants are introduced into the Americas. 1822 - First espresso machine is created in France. 1938 - First instant coffee invented by the Nestlé company. 1971 - Starbucks opens its first location in Seattle, Washingtons Pike Place Market. Date Event 3000 B.C. - Tea discovered in China or introduced form India 350 B.C. - First written description of Tea drin