第一、二章节药效学.pptVIP

药理学 第一章 绪论Chapter One General Principles 第一节 药理学的任务和内容 第二节 药理学的发展简史 第三节 新药的药理学研究 药物(drug) 药理学(Pharmacology)  一、药理学的任务 1、药物效应动力学 Pharmacodynamics 研究药物对机体的作用规律和作用机制的科学 (不良反应，适应症) 。 2、药物代谢动力学 Pharmacokinetics 研究机体对药物的处置过程(药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄)和血药浓度随时间变化规律的科学。 学习目的 学科任务 3．现代药理学 20世纪’20~ 受体学说发展，化疗发展，药物动力学，临床药理学．解放后我国药理学发展。 研究水平：器官药理学－分子药理学 分支学科－交叉学科 1）生化药理学；2）分子药理学； 3）遗传药理学；4）免疫药理学； 5）临床药理学；6）神经药理学等 基础和临床的桥梁、 整体、经验性→器官、实验性→细胞、受体水平分子 第三节 新药的药理研究 一、临床前药理试验 1. 药效学研究 2. 一般药理学研究 3. 药代动力学研究 4. 新药毒理学研究 二、临床药理试验 Ⅰ期临床--健康志愿者--药动学研究--20-30人 Ⅱ期临床--治疗效果和不良反应--200-300人 Ⅲ期临床--安全性和有效性--〉300人 Ⅳ期临床—新药安全性 第二章 药物对机体的作用--药效学 第一节 药物的基本作用 第二节 受体理论 第三节 药效学概述 第一节 药物的基本作用 一、药物作用与药理效应 （ drug action and pharmacological effect ） 药物作用:药物与靶部位间的初始作用, 是动因 . 药理效应:是机体对药物的反应，是结果 . 肾上腺素 血压上升 肾上腺素 激动血管平滑肌?受体 （作用） 血管平滑肌收缩 血压上升 （效应） 二、药物作用的选择性 1、选择性：指药物只对某些组织器官发生明显作用，而对其它组织作用很小或无作用。 2、选择性形成的有关因素： (1)药物分布的差异； (2)组织生化功能差异，通过干扰组织某一生化代谢过程而发挥效应； (3)细胞结构的差异，如青霉素通过抑制细胞壁合成选择性地杀灭革兰氏阳性细菌，而人和动物的细胞无任何影响。 (3)后遗效应：指停药后血浆药物浓度已降至阈浓度以下时残存的生物效应 (4)继发反应：指继发于药物治疗作用之后的一 种不良反应，如长期应用广谱抗生素引起的两重感染。 (5)变态反应(过敏反应)：指与药理作用无关的病理性免疫反应。 (6)致畸作用：影响胚胎的正常发育而引起畸胎的作用，常发生于妊娠头20天至3个月内。 (7)致突变与致癌作用：致突变作用指药物使DNA分子中的碱基对排列顺序发生改变(基因突变). 第二节 受体理论（receptor theory)一、受体概念 能对生物活性物质（药物)具有识别能力并可与之选择性结合，并能传递信息和引起效应的生物大分子。受体为糖蛋白或脂蛋白，存在于细胞膜、细胞浆或细胞核内。  配体:与受体特异性结合的生物活性物质。 二、受体的特性 1)饱和性（saturality) 2)特异性（specificity) 3)可逆性（reversibility) 4)高亲和性（high affinity) 5)结构专一性（structural specificity) 6)立体选择性（stereo selectivity) 7)区域分布性(regional distribution) 8)亚细胞或分子特征（subcellular or molecular characterization) 9)配体结合试验资料与药理活性的相关性（binding data vs pharmacological activity relationship) 10)生物体存在内源