2014职称药师药士专业知识个人总结药理学终结版.docVIP

药理学 研究药物和机体相互作用的学科。 药物效应动力学 简称药效学，主要研究药物对机体的作用及其规律 药物代谢动力学 简称药动学，主要研究机体对药物处置的过程。 包括药物在机体内的吸收、分布、生物转化（或称代谢）、排泄及血药浓度随时间而变化的规律。 药物作用的两重性 治疗作用、不良反应 治疗作用 对症治疗；对因治疗 不良反应 不符合用药目的，甚至给病人带来痛苦的反应。 不良反应分类 副作用、毒性反应、变态反应、特异质反应、后遗效应、继发反应、停药反应 副作用 药物本身固有的，在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的反应。 毒性反应 剂量过大或用药时间过长 变态反应 少数人正常剂量出现（过敏反应） 特异质反应 遗传有关 后遗效应 血药浓度在阈浓度以下还有药理活性。苯巴比妥“宿醉” 继发反应 治疗矛盾、二重感染。四环素 停药反应 反跳现象。B受体阻断药--普萘洛尔 受体 存在细胞膜、质、核上的大分子物质（蛋白质） 受体特点 特异性、敏感性、饱和性、可逆性、多样性 受体调节 向上调节、向下调节 激动剂 有很大的亲和力和内在活性，能与受体结合并产生最大效应。 部分激动剂 具有的亲和力，但内在活性低 竞争性拮抗剂 较强的亲和力，能与受体结合，但无内在活性，可逆 非竞争性拮抗剂 呈不可逆性 量反应 可用数字或量的分级表示 效价强度 是指作用性质相同的药物产生相等效应时药物剂量的差别 效能 指药物所能产生的最大效应 质反应 用阳性或阴性来表示活的或死的有或无 半数有效量(ED50) 指半数实验动物出现阳性反应的药物剂量 半数致死量(LD50) 指半数实验动物死亡的药物剂量。 治疗指数(TI) 用LD50／ED50表示。此数值越大表示物越安全。 安全指数 用LD5／ED95表示。 安全界限 用(LDl—ED99)／ED99，表示。 安全范围 最小有效量和最小中毒量之间的距离称安全范围。其距离愈大愈安全 最小有效量 能引起药理效应的最小剂量(或最小浓度)称最小有效量或阈剂量。 最小中毒量 出现中毒症状的最小剂量称最小中毒量。 极量 出现疗效的最大剂量称极量，是安全用药的最大限度。 耐受性 机体对药物敏感下降 耐药性 病原体对药物敏感降低 依赖性 ①躯体依赖性：又称生理依赖性或成瘾性。 ②精神依赖性：也称心理依赖性，曾称习惯性。 跨膜转运 被动转运、主动转运和膜动转运 被动转运 浓度高的一侧扩散至浓度低的一侧，不需消耗ATP，顺浓度差进行。 简单扩散、滤过和易化扩散三种形式。 主动转运 低浓度或低电位差的一侧转运到较高的一侧，需特异性载体蛋白，需要消耗ATP。其转运能力都有一定限度，可发生饱和现象。竞争性抑制现象。 膜动转运 (1)胞饮：又称吞饮或入胞。(2)胞吐：又称胞裂外排或出胞。 吸收 吸收是指药物从用药部位进入血液循环的过程。 首过效应 指口服药物在胃肠道吸收后，首先进入肝门静脉系统，某些药物在通过肠黏膜及肝脏时，部分可被代谢灭活而使进人体循环的药量减少，药效降低。 代谢 大多数药物主要在肝脏，肝药酶—细胞色素P450 酶的诱导 引起肝药酶活性升高，药物代谢加快，药效降低 苯巴比妥、苯妥英钠、利福平、地塞米松 酶的抑制 引起肝药酶活性降低，药物代谢减慢，不良反应增加。 氯霉素、对氨水杨酸、异烟肼、保泰松、西咪替丁 排泄 肾脏排泄。 肝肠循环 药物及代谢物经胆汁排泄到十二指肠在肠腔内又被重吸收 药—时曲线下面积（AUC） 药物从吸收到消除浓度随时间变化的曲线围成的面积。反应吸收药物程度。 分潜伏期、持续期及残留期 药峰浓度(Cmax) 用药后所能达到的最高浓度，与药物剂量成正比。 药峰时间(Tmax) 用药后达到最高浓度的时间。 表观分布容积Vd 当药物在体内分布达到动态平衡时，体内药量与血药浓度的比值称表观分布容积。反应药物的分布程度。 消除速率常数和半衰期 t1/2＝0．693／k 半衰期：药物消除一半所需时间 生物利用度 是指药物被机体吸收的速率和程度的一种量度。反应药物的好坏。 清除率（CL） 指在单位时间内机体能将多少升体液中的药物清除掉，反映药物从体内的清除情况。 一级动力学 是指药物的转运或消除速率与血药浓度成正比，恒比消除；线性消除 半衰期t1/2恒定。 零级动力学 指单位时间内转运或消除相等量的药物，与药量或浓度无关，也称恒量消除；非线性消除。 半衰期t1/2变化 稳态血药浓度 5个半衰期。 又称坪值。 传出神经 乙酰胆碱Ach ACh激动M受体和N受体，产生M和N样作用 M样作用 心脏抑制、血管扩张、平滑肌收缩、腺体分泌增加、瞳孔缩小 N样作用 N2--骨骼肌收缩 M受体激动药 毛果芸香碱--与