药理学相关问答题..docVIP

八、问答题参考答案 1、药理学研究的主要内容包括哪几个方面？ （1）药物效应动力学（药效学）：研究药物对机体的作用，包括药物的作用、作用机制等。 （2）药物代谢动力学（药动学）：研究机体对药物的作用，包括药物在体内的吸收、分布、生物转化和排泄过程，特别是血药浓度随时间变化的规律。 （3）影响药效学和药动学的因素。 2、何谓首关消除，它有什么实际意义？ （1）首关消除（首过消除）：是指某些药物口服后经肠道吸收先进肝门静脉，在肠道或肝脏时经灭活代谢，最后进入体循环的药量减少。即口服后在进体循环到达效应器起作用之前，先经肠道或肝脏多数被灭活，称为首关消除。 （2）实际意义：有首关消除的药物（如利多卡因，硝酸甘油）不宜口服，可改为舌下或直肠给药，或者加大给药剂量。但治疗血吸虫病的吡喹酮虽有首关消除，还应口服给药，因口服吸收后门静脉浓度高，有利于杀灭寄生在此处的血吸虫；之后经肝脏代谢，又可使全身不良反应减轻。 3、试述药物与血浆蛋白结合后，结合型药物的药理作用特点。 药物吸收入血，与血浆蛋白结合后称为结合型药物，主要有以下特点： （1）结合型药物一般无药理活性：不能跨膜转运，是药物在血液中的一种暂时贮存形式。 （2）结合是可逆性的，当血浆中游离型药物的浓度随着分布、消除而降低时，结合型药物可释出游离型药物，发挥其作用，故结合型药物可延长药物在体内的存留时间，即结合率越高，药物作用时间相应越长。 （3）这种结合是非特异性的，有一定限量，受到体内血浆蛋白含量和其他药物的影响。若同时应用两个血浆蛋白结合率都很高的药物，可发生竞争性置换的相互作用 4、何谓肝药酶的诱导和抑制？各举一例加以说明。 （1）肝药酶诱导：有些药物能增强肝药酶活性，使其他在肝脏内生物转化药物的代谢加快，导致这些药物的药效减弱，称为肝药酶的诱导，如苯巴比妥、利福平、苯妥英。 （2）肝药酶抑制：有些药物则能抑制肝药酶活性，使在其他肝脏内生物转化药物的代谢减慢，导致这些药物的药效增强，称为肝药酶的抑制，如异烟肼、氯霉素、西米替丁等。 5、试述药物血浆半衰期的概念及实际意义。 药物半衰期（t1/2）是指血浆药物浓度下降一半所需时间，以t1/2来表示，反映血浆药物浓度消除情况。其意义为：①临床上可根据药物的t1/2确定给药间隔时间； ②t1/2代表药物的消除速度，一次给药后，约经5个t1/2，药物被基本消除；③估计药物达到稳态浓度需要的时间，以固定剂量固定间隔给药，经5个t1/2，血浆药物浓度达到稳态，以此可了解给药后多少时间可达到稳态治疗浓度。 6、什么是药物的表观分布容积（Vd）？有何意义？ （1）Vd：是指药物吸收达到平衡或稳态时，按照血药浓度（C）推算体内药物总量（A）在理论上应占有的体积容积，即：Vd （L） ＝ A （mg） / C （mg/L）。 （2）意义：①可从Vd的大小了解该药在体内的分布情况，即Vd大的药物，其血浆浓度低，主要分布在周围组织内；Vd小的药物，其血浆浓度高，较少分布在周围组织。②可从Vd的大小，从血浆浓度算出机体内药物总量；或可算出要求达到某一血浆有效浓度所需的药物剂量。 7、简述生物利用度及其意义 是指经过肝脏首关消除过程后能被吸收进入体循环的药物相对量和速度，用F来表示，F ＝ （A / D）× 100％，D为用药量，A为体内药物总量。①绝对生物利用度：口服与静脉注射AUC相比的百分比。②相对生物利用度：口服受试药与标准制剂AUC相比的百分比。生物利用度是评价药物制剂质量的一个重要指标。 8、药物的不良反应主要包括哪些类型？请举例说明。 （1）副反应：如氯苯那敏（扑尔敏）治疗皮肤过敏时可引起中枢抑制。 （2）毒性反应：如尼可刹米过量可引起惊厥，甲氨蝶呤可引起畸胎。 （3）后遗效应：如苯巴比妥治疗失眠，引起次日的中枢抑制。 （4）停药反应：长期应用某些药物，突然停药后原有疾病加剧，如抗癫痫药突然停药可使癫痫复发，甚至可导致癫痫持续状态。 （5）变态反应：如青霉素G可引起过敏性休克。 （6）特异质反应：少数红细胞缺乏G-6-PD的特异体质病人使用伯氨喹后可以引起溶血性贫血或高铁血红蛋白血症。 9、何谓量效关系、最大效应和效价强度？ （1）量效关系：是指药理效应与剂量在一定范围内成比例，即剂量-效应关系，简称量效关系。 （2）最大效应：是指在量效曲线上，随药物浓度或剂量的增加，效应强度也增加，直至达到药理效应的极限，称为最大效应，也称效能。 （3）效价强度：是指在量效曲线上达到一定效应时所需的剂量（等效剂量）大小。 10、简述药物的作用机制。 （1）特异性作用机制