药理学第十四章镇痛药.pptVIP

* 特点： 本身无明显药理效应及毒性。对各型阿片受体有拮抗作用。 μδ κ 吗啡中毒者： 能迅速翻转吗啡的作用，消除呼吸抑制和血压下降等。吗啡成瘾者： 与吗啡竞争阿片受体，诱发戒断症状 。 * 【临床应用】 1、吗啡类镇痛药急性中毒的解救， 消除呼吸抑制和其他中枢抑制症状。 2、用于对吸毒成瘾者的诊断。?? 3、试用于各种休克、乙醇中毒等的救治。 诱发戒断症状 。 * 对δ、κ、μ受体有竞争性拮抗作用。 作用于纳洛酮相同，半衰期约4小时，作用维持时间较长。 纳曲酮 * 镇痛药 吗啡度冷丁，很强成瘾性； 呼吸抑制重，慎重选择用； 镇痛作用灵，心性哮喘停； 过量要中毒，拮抗纳络酮。  * （+）脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质μ受体 （+）边缘系统、蓝斑核阿片R 镇痛 镇静、欣快 （+）中脑盖前核阿片R 缩瞳 （+）延脑孤束核阿片R 镇咳、呼吸抑制 【小 结】 * 思考题？ 1、吗啡治疗心源性哮喘的药理作用基础是什么？ 2、人工合成镇痛药的药理作用、临床应用是什么？ 3、阿片受体拮抗药纳洛酮有什么临床意义？ 4、吗啡镇痛作用的机制、临床应用及不良反应与阿司匹林有何不同？ * 1、吗啡的中枢作用不包括： A．抑制呼吸 B．镇咳 C．缩瞳 D．恶心、呕吐 E．体位性低血压 2、吗啡可用于： A．支气管哮喘 B．心源性哮喘 C．阿司匹林哮喘 D．过敏性哮喘 E．喘息性支气管炎 【习 题】 √ √ * 3、与吗啡成瘾性最密切的作用部位是： A．蓝斑核 B．孤束核 C．导水管周围灰质 D．中脑盖前核 E．脊髓罗氏胶质区 4、与成瘾性有关的阿片受体亚型是： A．κ亚型 B．μ亚型 C．ε亚型 D．δ亚型 E．以上都不是 √ √ * 5、吗啡常用注射给药的原因是： A．口服不吸收 B．片剂不稳定 C．易被肠道破坏 D．首关消除明显 E．口服刺激性大 √ * 6、吗啡抑制呼吸的主要原因是： A．作用于导水管周围灰质 B．作用于蓝斑核 C．降低呼吸中枢对血液CO2张力的敏感区 D．作用于脑干极后区 E．作用于迷走神经背核 7、吗啡缩瞳的原因是： A．作用于中脑盖前核的阿片受体 B．作用于导水管周围灰质 C．作用于延脑孤束核的阿片受体 D．作用于蓝斑核 E．作用于边缘系统 √ √ * 8、吗啡镇痛作用的主要部位是： A．蓝斑核的阿片受体 B．脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质 C．黑质－纹状体通路 D．脑干网状结构 E．大脑边缘系统 9、吗啡镇咳的部位是： A．迷走神经背核 B．延脑孤束核 C．中脑盖前核 D．蓝斑核 E．导水管周围灰质 √ √ * 10、人工冬眠合剂的组成是： A．哌替啶、氯丙嗪、异丙嗪 B．哌替啶、吗啡、异丙嗪 C．哌替啶、芬太尼、氯丙嗪 D．哌替啶、芬太尼、异丙嗪 E．芬太尼、氯丙嗪、异丙嗪 11、下列属于阿片受体拮抗药的是： A．喷他佐辛 B．美沙酮 C．纳洛酮 D．芬太尼 E．哌替啶 √ √ * 12、对吗啡成瘾者可迅速诱发戒断症状的药物是： A．哌替啶 B．曲马朵 C．纳洛酮 D．美沙酮 E．以上都不是 13、下列成瘾性极小的镇痛药是 A．哌替啶 B．可待因 C．美沙酮 D．喷他佐辛 E．芬太尼 √ √ * WHO三阶梯镇痛治疗——“使癌症病人不痛” * * 2、心源性哮喘（左心衰竭突发肺水肿所致呼吸困难） 强心苷+氨茶碱 +吗啡（iv，改善气促，窒息，促进肺水肿液的吸收） Why？ (1)扩张外周血管, 减轻心脏前、后负荷，消除肺水肿。 (2)降低呼吸中枢对CO2的敏感性，缓解急促浅表的呼吸。 (3)中枢镇静作用，利于消除紧张焦虑情绪。 问题：1、可以使用肾上腺素治疗心源性哮喘吗？ 2、吗啡可以治疗肺源性哮喘吗？ * 左心衰竭 肺水肿 肺换气功能降低 呼吸困难 CO2潴留 呼吸急促、表浅 精神紧张 （心源性哮喘） 吗啡 扩血管，降低前后负荷 降低呼吸中枢对CO2的敏感性 镇静 吗啡治疗心源性哮喘的作用机制 * 3、止泻： 急、慢性消耗性腹泻。常用阿片酊及复方樟脑酊。 细菌感染者应同服抗菌药。 * 2、耐受性和依赖性 停药致戒断综合征 除缩瞳和便秘外，其余效应均产生耐受性 存在交叉耐受性 1、副作用：眩晕，恶心，呕吐，便秘、排尿困难，胆绞痛， 呼吸抑制，体位性低血压。 【不良反应】 * * * 【耐受性与依赖性产生的原因】 ●耐受性产生原因： BBB中P糖蛋白表达增加