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抗凝血药物概论 制作人：皖医药剂实习队 血栓形成机制 凝血因子（激活） 凝血酶 纤维蛋白（微量） 吞噬 溶解 单核吞噬细胞系统 纤维蛋白溶解系统 抗凝血药 可用于防治血管内栓塞或血栓形成的疾病，预防中风或其它血栓性疾病。是通过影响凝血过程中的某些凝血因子阻止凝血过程的药物。 临床使用频率最高的抗凝血药包括： 作用机制： 1.改变抗凝血酶III的构造 2.抑制凝血因子IIa、Xa、XIa 3.抑制凝血酶的生成和活性 用法：500u或70u/kg，使APTT维持在正常值1.5-2.0倍 临床应用： 1.血栓栓塞性疾病 主要用于防治血栓形成和栓塞，如深静脉血栓、肺栓塞、脑梗死及急性心肌梗死。 2.弥散性血管内凝血(DIC) 可用于各种原因引起的DIC，应早期使用，可减少凝血因子的消耗，以防止继发性出血。 3.体外抗凝 可作为输血、心血管检查、血液透析、体外循环的抗凝剂 不良反应： 1.出血 主要是自发性出血，表现为各种粘膜出血、关节积血和伤口出血等。用药期间应严密监测凝血时间或APTT(即活化部分凝血酶时间)。一旦发生出血，立即停药。严重者需注射带有大量正电荷的特效拮抗药鱼精蛋白。 2.血小板减少症 部分病人应用肝素2～14天期间可出现血小板缺乏，与肝素引起血小板聚集作用有关。 3.其他 肝素也可引起皮疹、药热等过敏反应。久用可致骨质疏松和一般性脱发。 美国药监局发布的消息，从2007年12月中旬至2008年1月，美国制造公司百特公司（Baxter International Inc.）连续接到报告称，大约有350人在使用了该公司生产的肝素钠（heparin）后，产生严重的过敏反应，其中四人已经死亡。 禁忌证： 肝、肾功能不全，有出血倾向、消化性溃疡、严重高血压患者及产后等禁用。 药物相互作用： 1.化学上与强酸性的肝素配伍禁忌的碱性药，例如抗组胺药物、奎尼丁、奎宁、吩噻嗪、四环素、庆大霉素、新霉素、链霉素、多粘霉素、头孢霉素等。 2.同肝素产生协同作用的其他抗凝药如同时使用AT-Ⅲ，肝素剂量应减少。 3.抗血小板药物如阿司匹林、潘生丁等，会增加肝素出血的危险。 2.低分子肝素（Low molecular weight haparins) 抗凝血因子Xa活性，抑制凝血酶的生成。 优点： 作用强，生物利用度高，半衰长，出血少 不必检测APTT 活多史系低分子量肝素钠 是一种新型抗血栓形成药物，其有效成分为一种平均分子量为4000的低分子肝素（LMWH），是由来源于猪肠粘膜的普通肝素钠通过解聚、分离制备而得，其化学成分为硫酸氨基葡聚糖片段的钠盐。? 用法用量： 1. 治疗急性深静脉血栓 每日一次用法：200IU/kg体重，皮下注射每日一次，每日总量不可超过18000IU。 每日二次用法：100IU/kg体重，皮下注射每日二次，该剂量适用于出血危险较高的患者。 通常治疗中无需监测APTT，但可进行功能性抗-Xａ测定。皮下注射后3－4小时取血样，可测得最大血药浓度。推荐的血药浓度范围为0.5－1.0IU抗-Xａ/ml。 治疗至少需要5天。 2. 血液透析期间预防血凝块形成 　　血液透析不超过4小时：每次透析开始时，应从血管通道动脉端注入本品5000IU，透析中不再增加剂量或遵医嘱。 血液透析超过4小时，每个小时须追加上述剂量的四分之一或根据血透最初观察到的效果进行调整。 3. 治疗不稳定型心绞痛和非Q-波心肌梗塞 皮下注射120IU/kg体重，每日二次，最大剂量为10000IU/12小时，至少治疗6天。 4. 预防与手术有关的血栓形成 伴有血栓栓塞并发症危险的大手术：术前1－2小时皮下注射2500IU，术后每日皮下注射2500IU直到患者可活动，一般需5－7天或更长。 5.具有其它危险因素的大手术和矫形手术：术前晚间皮下注射5000IU，术后每晚皮下注射5000IU。治疗须持续到患者可活动为止，一般需5－7天