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含溴结构域和额外终端域家族蛋白——表观遗传领域的新型治疗靶点
溴结构域和额外终端域家族蛋白——表观遗传领域的新型治疗靶点
1, 2 2 2* 1*
陈金晶 ，赵晓丽 ，王真 ，陈琳峰
（1. 美国伊利诺伊大学香槟分校生化系，伊利诺伊州 厄巴纳 61801；2. 中国医学科学院、医
药生物技术研究所，北京 100050）
摘要: BET （bromodomain and extraterminal ）是一类能解读表观遗传密码的蛋白，通过识
别和结合乙酰化的组蛋白或非组蛋白，在调节基因转录中发挥重要的作用。BET 抑制剂在肿
瘤和炎症等临床前疾病模型中表现出良好的疗效，且已有部分抑制剂进入临床阶段，这表明以
BET 为治疗靶点的药物研发具有可观前景。本文将对BET 蛋白的结构功能、BET 抑制剂与疾
病治疗以及其作为治疗靶点的分子机制等方面进行阐述。
关键词: 含溴结构域和额外终端域家族蛋白；溴结构域蛋白4 ；表观遗传学；治疗靶点；
染色质调节
中图分类号: R966 文献标识码: A 文章编号:0513-4870(2017)
Bromodomain and extraterminal proteins a novel class of therapeutic targets in epigenetics
1, 2 2 2* 1*
CHEN Jin-jing , ZHAO Xiao-li , WANG Zhen , CHEN Lin-feng
(1. University of Illinois at Urbana-Champaign, Department of Biochemistry, Urbana 61801, USA; 2.
Institute of Medicinal Biotechnology, Chinese Academy of Medical Sciences and Peking Union
Medical College, Beijing 100050, China)
Abstract: Bromodomain and extraterminal (BET) proteins are a class of proteins that can
interpret epigenetic codes and play an important role in regulating gene transcription by identifying
and binding acetylated histones or non-histones. The BET inhibitors have emerged with good
收稿日期:2017-02-17; 修回日期: 2017-03-30.
基金项目: 中国医学科学院医学与健康科技创新工程 (2016-I2M-2-002)
通讯作者Tel: 1-217 333 7764, E-mail: lfchen@life.illinois.edu; Tel: 86-10 E-mail: wangzhen@imb.pumc.edu.cn
DOI: 10.16438/j.0513-4870.2017-0143
therapeutic effects in preclinical disease models such as cancer and inflammation. Some of them
have entered clinical studies, demonstrating that there is considerable prospect for drug development
with BET as a potential therapeutic target. This review briefly describes the struc
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