新一代治疗非小细胞肺癌酪氨酸激酶抑制药艾乐替尼-中国药师.pdfVIP

新一代治疗非小细胞肺癌酪氨酸激酶抑制药艾乐替尼 　 　 　 　（ 　 ４４３０００） 姚远兵 陈进兵 夏悦 金桂兰 三峡大学人民医院宜昌市第一人民医院药学部 湖北宜昌 　 　 （ＡＬＫ） ＡＬＫ ， 摘 要 艾乐替尼是第二代用于治疗间变性淋巴瘤激酶 阳性非小细胞肺癌的 酪氨酸酶抑制药 它能克服克唑替 ， ， 、 、 、 、 尼耐药的多个靶点 临床试验中具有很好的安全性及耐受性 本文对艾乐替尼的作用机制 药动学 临床疗效 安全性 耐药机 制进行详细介绍。 　 ； ； ； ； 关键词 艾乐替尼 作用机制 临床疗效 安全性 耐药机制 中图分类号：Ｒ９７９．１　文献标识码：Ａ　　文章编号：１００８０４９Ｘ（２０１６）１１２１３００４ Ａｌｅｃｔｉｎｉｂ：ａＳｅｃｏｎｄｇｅｎｅｒａｔｉｏｎＡＬＫＩｎｈｉｂｉｔｏｒｆｏｒＮｏｎｓｍａｌｌｃｅｌｌＬｕｎｇＣａｎｃｅｒ ＹａｏＹｕａｎｂｉｎｇ，ＣｈｅｎＪｉｎｂｉｎｇ，ＸｉａＹｕｅ，ＪｉｎＧｕｉｌａｎ（ＤｅｐａｒｔｍｅｎｔｏｆＰｈａｒｍａｃｙ，　Ｐｅｏｐｌｅ＇ｓＨｏｓｐｉｔａｌｏｆＴｈｒｅｅＧｏｒｇｅｓＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ，ｔｈｅ ＦｉｒｓｔＰｅｏｐｌｅ＇ｓＨｏｓｐｉｔａｌｏｆＹｉｃｈａｎｇ，　ＨｕｂｅｉＹｉｃｈａｎｇ４４３０００，Ｃｈｉｎａ） ＡＢＳＴＲＡＣＴ　 ＡｌｅｃｔｉｎｉｂｉｓａｓｅｃｏｎｄｇｅｎｅｒａｔｉｏｎＡＬＫｉｎｈｉｂｉｔｏｒｆｏｒｔｈｅｔｒｅａｔｍｅｎｔｏｆＡＬＫｐｏｓｉｔｉｖｅｎｏｎｓｍａｌｌｃｅｌｌｌｕｎｇｃａｎｃｅｒ，ｗｈｉｃｈｃａｎ ｏｖｅｒｃｏｍｅｍａｎｙｃｒｉｚｏｔｉｎｉｂｒｅｓｉｓｔａｎｔｔａｒｇｅｔｓｗｉｔｈｇｏｏｄｔｏｌｅｒａｂｉｌｉｔｙａｎｄｓａｆｅｔｙｉｎｃｌｉｎｉｃａｌｔｒｉａｌｓ．Ｉｔｓｍｅｃｈａｎｉｓｍｏｆａｃｔｉｏｎ，ｐｈａｒｍａｃｏｋｉｎｅｔｉｃｓ， ｃｌｉｎｉｃａｌｅｆｆｉｃａｃｙ，ｓａｆｅｔｙａｎｄｍｅｃｈａｎｉｓｍｏｆｒｅｓｉｓｔａｎｃｅｗｅｒｅｉｎｔｒｏｄｕｃｅｄｉｎｔｈｅｐａｐｅｒ． ＫＥＹＷＯＲＤＳ　 Ａｌｅｃｔｉｎｉｂ；Ｍｅｃｈａｎｉｓｍｏｆａｃｔｉｏｎ；Ｃｌｉｎｉｃａｌｅｆｆｉｃａｃｙ；Ｓａｆｅｔｙ；Ｄｒｕｇｒｅｓｉｓｔａｎｃｅ 　　 ， ＦＤＡ ＡＬＫ ＮＳＣＬＣ 肺癌的发生率和死亡率逐年上升 治疗效果也并不满 目前 批准用于治疗 基因表达异常的 患者 ， （ｎｏｎｓｍａｌｌｃｅｌｌｌｕｎｇｃａｎｃｅｒ， ３ ，２０１１ ＦＤＡ 意 随着对非小细胞肺癌 的酪氨酸酶抑制药共有 个 年 批准克唑替尼 ＮＳＣＬＣ） 、 ， （ｃｒｉｚｏｔｉｎｉｂ） ＡＬＫ ＮＳＣＬＣ， 生物学行为 基因突变及耐药性方面的深入研究 肺 用于治疗 基因表达异常的晚期 。 （ｅｐｉ ２０１４ ４ ２９ ＦＤＡ （ｃｅｒｉｔｉｎｉｂ） 癌治疗进入靶向治疗的新时代 表皮生长因子受体 年 月 日 批准色瑞替尼 用于对克唑 ｄｅｒｍａｌｇｒｏｗｔｈｆａｃｔｏｒｒｅｃｅｐｔｏｒ，ＥＧＦＲ）与间变性淋巴瘤激酶 替尼治疗后已进展或不能耐受的晚期 ＡＬＫ阳性转移性 （ａｎａｐｌａｓｔｉｃｌｙｍｐｈｏｍａｋｉｎａｓｅ，ＡＬＫ） ＮＳＣＬＣ ＮＳＣＬＣ