核准日期2006年10月25日-山东北大高科华泰制药有限公司.docVIP

核准日期：2006年10月25日 修改日期：2007年05月08日 注射用谷氨酸诺氟沙星说明书 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用【药品名称】 通用名：注射用谷氨酸诺氟沙星英文名称：Norfloxacin Glutamate for Injection 汉语拼音：Zhusheyong Guansuan Nuofushaxing 【】 本品主要成份为化学名：结构式： 分子式：·C5H9NO4 分子量：466.47本品辅料为甘露醇。0.4g（按C16H18FN3O3计） 【用法用量】临用前，用适量5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液溶解，然后加入到250ml 5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液中，以30～40滴/分速度静脉滴注；成人一次0.2～0.4g，一日2次，7～14日为一疗程。 【不良反应】 胃肠道反应较为常见，可表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。 中枢神经系统反应 可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。 过敏反应 皮疹、皮肤瘙痒、面部潮红、胸闷等，偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿。 少数患者有光敏反应。 偶可发生： 癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤。 血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。 静脉炎。 结晶尿，多见于高剂量应用时。 关节疼痛。 少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低，多属轻度，并呈一过性。 【禁忌】 对本品及喹诺酮类药过敏者禁用。 孕妇、哺乳期妇女及18岁以下患者禁用。 【注意事项】 本品不宜静脉注射，静脉滴注速度不宜过快。 由于目前大肠埃希菌对诺氟沙星耐药者多见，应在给药前留取尿培养标本，参考细菌药敏结果调整用药。 本品大剂量应用或尿PH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生，宜多进水，保持24小时排尿量在1200ml以上。 肾功能不全或无尿患者慎用。肾功能减退者，需根据肾功能调整给药剂量。 应用氟喹诺酮类药物可发生中、重度光敏反应。应用本品时应避免过度暴露于阳光，如发生光敏反应需停药。 缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G-6PD)的患者服用本品，极个别可能发生溶血反应。 喹诺酮类包括本品可致重症肌无力症状加重，呼吸肌无力而危及生命。重症肌无力患者应用喹诺酮类包括本品时应特别谨慎。 肝功能减退时，如属重度(肝硬化腹水)可减少药物清除，使血药浓度增高，肝、肾功能均减退者尤为明显，均需权衡利弊后应用，并调整剂量。 原有中枢神经系统疾患者，包括脑动脉硬化或癫痫及癫痫病史者均应避免应用，有指征时需仔细权衡利弊后应用。 【孕妇及哺乳期妇女用药】本品可透过血胎盘屏障，分泌至乳汁中，其浓度接近血药浓度，故孕妇及哺乳期妇女禁用。 【儿童用药】本品可使犬的承重关节软骨永久性损害而致跛行。在其他几种未成年动物中也可致关节病发生，故婴幼儿及18岁以下患者禁用。 【老年用药】老年患者常有肾功能减退，因本品部分经肾排出，需减量应用。 【药物相互作用】 尿碱化剂可减低本品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。 本品与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制，导致茶碱类的肝清除明 显减少，血消除半衰期延长，血药浓度升高，出现茶碱中毒症状，如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等，故合用时应测定茶碱类的血药浓度和调整剂量。 环孢素与本品合用，可使前者的血药浓度升高，必须监测环孢素血浓度，并调整剂量。 本品与抗凝药华法林同用时可增强后者的抗凝作用，合用时应严密监测患者的凝血酶原时间。 丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%。合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。 本品与呋喃妥因具拮抗作用。不推荐联合应用。 本品干扰咖啡因的代谢，从而导致咖啡因清除减少，血消除半衰期(tl/2β)延长，并可能产生中枢神经系统毒性。 【药物过量】急性药物过量时，应仔细观察病情变化，予以对症处理及支持疗法。并须维持适当的补液量。 【药理毒理】本品为氟喹诺酮类抗菌药，具广谱抗菌作用，尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性高，对下列细菌在体外具良好的抗菌作用：肠杆菌科的大部分细菌，包括枸椽酸杆菌属、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。诺氟沙星在体外对多重耐药菌亦具抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌亦有良好抗菌作用。诺氟沙星为杀菌剂，通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。 【药代动力学】本品0.4g静脉滴注，经0.5小时后达血药峰浓度(Cmax)，约为5μg/ml，随后逐渐降低，1小时后血药浓度约为2μg/ml，4小时后血药浓度约为1.0μg/ml，9小时后血药浓度约为0.05μg/ml。本品迅速分布，分布半衰期约为0.245±0.93小时，广泛分布于各组织、体液中，如肝、肾、肺、前列