2010年药学班药物动力学重点及例题.pptVIP

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2010年药学班药物动力学重点及例题

第八章 单室模型(重点);;;;第九章 多室模型;;;;;; ;例10 某患者体重为60kg,口服氨茶碱片,该制剂吸收分数为100%,吸收速率常数为1.5h-1,表观分布容积V=0.5L/kg,总清除率Cl为0.05kg-1h-1.该患者氨茶碱有效血药浓度在10-20mg/L范围.治疗理想浓度为14mg/L.该片剂现有两种,即250mg/片及300mg/片,该患者合理的给药方案如何设计?;;;;;;; 非线性药物动力学参数Vm与Km的 估算方法 非线性药物动力学与线性药物动力 学的参数间的不同点 ;;;;;;;;;自测题;;;;;;;;例3. 土霉素在体内为单室模型,其生物半衰期为9h,体内表观分布容积为12.5L,设长期治疗方案中希望病人的血药浓度高于25ug/ml,而不超过50ug/ml,问: ①最佳给药间隔是多少小时? ②若规定每次静注250mg,问给药间隔应为多少小时(取整数)? ③如欲第一次给药使血药浓度可达上述范围,则首剂量应为多少?;解: ①t1/2=0.693/k=9h k=0.077 h-1 τ=(1/k)ln(Cmaxss/Cminss)=9h ② Cmaxss= (X0/v) (1/(1-e-kτ) ) τ≥6.63h Cminss= (X0/v) (e-kτ /(1-e-kτ) ) τ≤7.76h ∴ τ =7h ③ X0*= X0/(1-e-kτ)=599.5mg ;例4.已知某药ka=1h-1,k=0.1h-1,V=10L,最低有效血药浓度为2.2ug/ml,最佳治疗浓度3-4ug/ml,现制成每片含 50mg,30mg,20mg,10mg四种片子,其吸收率80%,临床每日3次用药,应选用哪一种?如服用20mg片子,维持最低有效血药浓度应每天服几次药?;;;;;解: ①Css=s ko/ k(r)V k(r)=0.124 h-1 ② τ=tmax+(1/k)ln(Cmaxss/Cminss)3.1h 结合临床实践,为方便起见, τ =4h ③Css= FS X0/ [k(r)Vτ]=5 X0=471.6mg ④验证: Cmaxss=(SFX0/V) (1/(1-e-kτ ) ) = 6.76mg/L≤8mg/L Cminss=(SFX0/V)(e-kτ/(1-e-kτ))≥4mg/L 可见方案合理。;;;;;;;;;本章总结;作业;;;

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