抗微生物药物中.ppt

; 抗菌药物概论 Introduction to antibacterial drugs;病原体;;3.化疗指数（ chemotherapeutic index，CI）： 半数致死量（LD50）和半数有效量（ED50）的比值 即CI = LD50 / ED50。 ; ;6. 最低抑菌浓度（MIC）： 能够抑制培养基中细菌生长的最低浓度。 最低杀菌浓度（MBC）： 能够杀灭培养基中细菌的最低浓度。 ;8. 抗生素：原称抗菌素，是细菌、真菌、放线菌等微生物的代谢产物，能杀灭或抑制细菌、真菌、放线菌、病毒、螺旋体、衣原体、支原体、立克次氏体和寄生虫、肿瘤等的化学物质。包括天然抗生素和人工半合成抗生素，后者是对天然抗生素进行结构改造而获得。; 甲类非处方药标识;Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd.;Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd.;二、抗生素分类;抗生素分类;抗生素分类;;;; 谷氨酸 食物 + 二氢叶酸合成酶 二氢叶酸还原酶 二氢蝶啶 二氢叶酸 四氢叶酸 + 对氨苯甲酸 一碳单位 (PABA) 核酸合成;;A; 氨基糖苷类 蛋白质合成全过程抑制药 四环素类 30S 亚基抑制药 氯霉素 林可霉素类 50S 亚基抑制药 大环内酯类 ;氨基苷类; 三、耐药性机制 （一）耐药性（drug resistance）的概念和分类 是指病原菌在多次接触化疗药后产生了结构、生理 及生化功能的改变而形成具有抗药性的变异菌株， 对药物的敏感性下降甚至消失。 耐药性的分类 固有耐药性：是由细菌染色体基因决定而遗传的耐药性。 如绿脓杆菌对大多数抗生素不敏感。 获得耐药性： 大多由质粒介导，但亦可由染色体介导的耐药性。 ;;（1）β-内酰胺类抗生素作用靶位青霉素 结合蛋白（PBPs）改变 （2）链霉素耐药菌株核蛋白体30s亚基上 的链霉素受体（P10蛋白）构型改变 （3）红霉素耐药菌株50s亚基蛋白质突变; 5.外排泵机制 喹诺酮类 大环内酯类等;一.?-内酰胺类抗生素（?-lactam antibiotics） ;头孢菌素的基本结构： 7-氨基头孢烷酸; 2)有交叉过敏反应 ;3)抗菌机理相同;; ①产生水解酶 最常见的机制 金葡菌、大肠杆菌 青霉素酶 青霉素 绿 脓 杆 菌 ?-内酰胺酶 ②酶与药物牢固结合 牵制机制 广谱青霉素 ?-内酰胺酶 2~3代头孢菌素 形成屏障作用