双氯芬酸羟乙基吡咯烷盐巴布剂制备及其体外透皮研究-药学研究.PDFVIP

·３０· 药学研究 ·ＪｏｕｒｎａｌｏｆＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＲｅｓｅａｒｃｈ２０１６Ｖｏｌ．３５，Ｎｏ．１ ·制剂研究 · 双氯芬酸羟乙基吡咯烷盐巴布剂制备及其体外透皮研究 吕杨格格，孙春萌，沈雁，熊晔蓉，涂家生 （中国药科大学药学院药剂学教研室，江苏 南京２１０００９） 摘要：目的　制备双氯芬酸羟乙基吡咯烷盐巴布剂，进行含量测定，并考察不同种类促渗剂对其体外透皮行为 的影响。方法　以水溶性高分子材料基质，制备巴布剂，高效液相色谱法测定含量；添加不同种类、不同浓度促渗剂 后采用改良的Ｆｒａｎｚ扩散池法进行透皮实验。结果　巴布剂含量测定结果均在９０％～１１０％范围内，符合制剂要求。 －２ －１ 不同种类促渗剂均能促进药物的经皮渗透，其中１％氮酮的促渗效果最显著，经皮渗透速率为１８．９８ ｇ·ｃｍ ·ｈ ， μ 增渗倍数为２．３８。结论　巴布剂制备工艺简单，成型性良好，１％氮酮具有良好的促渗效果，适宜作为促渗剂。 关键词：双氯芬酸羟乙基吡咯烷盐；巴布剂；含量测定；促渗剂；经皮渗透 中图分类号：Ｒ９４４．９　文献标识码：Ａ　文章编号：２０９５－５３７５（２０１６）０１－００３０－００４ ｄｏｉ：１０．１３５０６／ｊ．ｃｎｋｉ．ｊｐｒ．２０１６．０１．００９ Ｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎｏｆｄｉｃｌｏｆｅｎａｃｅｐｏｌａｍｉｎｅｃａｔａｐｌａｓｍａｎｄｉｔｓｐｅｒｃｕｔａｎｅｏｕｓｐｅｒｍｅａｂｉｌｉｔｙｉｎｖｉｔｒｏ ＬＹＵＹＡＮＧＧｅｇｅ，ＳＵＮＣｈｕｎｍｅｎｇ，ＳＨＥＮＹａｎ，ＸＩＯＮＧＹｅｒｏｎｇ，ＴＵＪｉａｓｈｅｎｇ （ＤｅｐａｒｔｍｅｎｔｏｆＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃｓ，ＳｃｈｏｏｌｏｆＰｈａｒｍａｃｙ，ＣｈｉｎａＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ， Ｎａｎｊｉｎｇ２１０００９，Ｃｈｉｎａ） Ａｂｓｔｒａｃｔ：Ｏｂｊｅｃｔｉｖｅ　Ｔｏｐｒｅｐａｒｅｄｉｃｌｏｆｅｎａｃｅｐｏｌａｍｉｎｅｃａｔａｐｌａｓｍａｎｄｄｅｔｅｒｍｉｎｅｉｔｓｃｏｎｔｅｎｔ．Ｔｏｉｎｖｅｓｔｉｇａｔｅｔｈｅｅｆｆｅｃｔｏｆ ｐｅｎｅｔｒａｔｉｏｎｅｎｈａｎｃｅｒｏｎｔｈｅｐｅｒｃｕｔａｎｅｏｕｓｐｅｒｍｅａｂｉｌｉｔｙｏｆｄｉｃｌｏｆｅｎａｃｅｐｏｌａｍｉｎｅ．Ｍｅｔｈｏｄｓ　Ｔｈｅｃａｔａｐｌａｓｍｗａｓｐｒｅｐａｒｅｄｗｉｔｈ ｈｉｇｈｐｏｌｙｍｅｒｈｙｄｒｏｐｈｉｌｉｃｍａｔｅｒｉａｌｓａｓｍａｔｒｉｘ，ｔｈｅｃｏｎｔｅｎｔｗａｓｄｅｔｅｒｍｉｎｅｄｂｙＨＰＬＣ．Ｄｉｆｆｅｒｅｎｔｐｅｎｅｔｒａｔｉｏｎｅｎｈａｎｃｅｒｓｗｅｒｅ ａｄｄｅｄｉｎｔｈｅｃａｔａｐｌａｓｍ．ＴｈｅｐｅｒｍｅａｔｉｏｎｏｆｄｉｃｌｏｆｅｎａｃｅｐｏｌａｍｉｎｅｗａｓｄｅｔｅｒｍｉｎｅｄｉｎｖｉｔｒｏｕｓｉｎｇＦｒａｎｚｄｉｆｆｕｓｉｏｎｃｅｌｌ．Ｒｅｓｕｌｔｓ 　Ｔｈｅｃｏｎｔｅｎｔｏｆｃａｔａｐｌａｓｍｗａｓ９０％～１１０％．Ｔｈｅｐｅｒｍｅａｔｉｏｎｏｆｄｉｃｌｏｆｅｎａｃｅｐｏｌａｍｉｎｅｗａｓｒｅｌａｔｅｄｔｏｔｈｅｐｅｎｅｔｒａｔｉｏｎｅｎｈａｎ ｃｅｒ．１％ ａｚｏｎｅｈａｄｔｈｅｈｉｇｈｅｓｔｐｅｎｅｔｒａｔｉｏｎｒａｔｅ －２ －１ ，Ｊ＝１８．９８ ｇ·ｃｍ ·ｈ ａｎｄＥＲ＝２．３８．Ｃｏｎｃｌｕｓｉｏｎ　Ｔｈｅｒｅｓｕｌｔｓ μ ｓｈｏｗｅｄｔｈａｔｔｈｅｃａｔａｐｌａｓｍｗａｓｍｏｌｄａｂｉｌｉｔｙａｎｄｃｏｕｌｄｂｅｅａｓｉｌｙｐｒｅｐａｒｅｄ．１％ ａｚｏｎｅｗａｓｓｕｉｔａｂｌｅｆｏｒｄｉｃｌｏｆｅ