脉炎宁透皮贴剂成型工艺及体外透皮释放研究-中国中药杂志.PDFVIP

第３４卷第１３期 Ｖｏｌ．３４，Ｉｓｓｕｅ　１３ ２００９年７月 　　　　　 　 　 　 　 　　　　　 　 　 　 　　 Ｊｕｌｙ，２００９ 脉炎宁透皮贴剂成型工艺及体外透皮释放研究 原素敏，倪健 （北京中医药大学 中药学院，北京 １００１０２） ［摘要］　目的：制备脉炎宁透皮贴剂并优化其处方。方法：通过单因素考察，筛选透皮贴剂的处方组成。结果：采用聚丙 烯酸树脂ＭＤ６０７为控释骨架和压敏胶材料，５０％氮酮作为渗透促进剂制备胶黏剂骨架型经皮给药系统，药物从胶黏剂骨 架／药物储库（压敏胶层）中恒速释放，体外释放度表明，贴剂的释放符合零级方程。结论：所研制的透皮贴剂具有理想的释药 特性。 ［关键词］　静脉炎；透皮贴剂；压敏胶 ［１］ 　　静脉炎属于中医“血痹”、“脉痹”等范畴 ，本 司）；ＥｕｄｒａｇｉｔＥ１００聚丙烯酸树脂（德国罗姆公司）； 课题所研究之贴剂由威灵仙、连翘等药组成，因其原 癸二酸二丁酯（国药集团化学试剂有限公司）；清洁 制剂工艺粗糙，给患者使用带来不便，所以本研究采 ＳＤ大鼠，体重在（２５０＋３０）ｇ，雄性［北京维通利华 用现代先进的提取工艺及制剂成型工艺对原工艺进 试验动物技术有限公司，合格证号ＳＣＸＫ（京）２００７ 行改进，达到减少用药量，使用更加方便的目的。鉴 －２ ０００１］；无纺布（ＣＣＲ５９０Ｐ，克重９０ｇ·ｍ ，成分： 于透皮吸收制剂要求载药量小的特点，本研究采用 黏胶５０％，涤纶 ５０％。杭州诺邦无纺股份有限公 大孔树脂富集威灵仙总皂苷。文献报道，威灵仙总 司）；防黏纸（北京兴一纸商贸有限公司）；连翘苷对 ［２３］ 皂苷具有显著的抗炎镇痛作用 ，并使用了其他药 照品（中国药品生物制品检定所，批号 １１０８２１ 材的提取物。采用了黏胶分散型的ＴＤＤＳ系统，从 ２００６１０）。 常用的助溶剂中筛选出ＮＭＰ为助溶剂。从３种丙 ２　方法与结果 烯酸树脂压敏胶中筛选出罗门哈斯公司的ＭＤ６０７ ２．１　助溶剂的筛选 丙烯酸树脂压敏胶。采用体外透皮试验筛选出５％ 称取处方量药粉，研磨，混匀。本实验选取了 的氮酮为促渗剂。 水、无水乙醇、ＰＥＧ４００、甘油、丙二醇、ＮＭＰ作为试 １　材料 验溶剂，从药粉与助溶剂混合后的溶解性、黏性、细 ＥＳ１２０电子天平（长沙湘平科技发展有限公 腻程度综合考虑筛选助溶剂（表１）。 司）；Ａｇｉｌｅｎｔ１１００高效液相色谱仪（美国Ａｇｉｌｅｎｔ公 表１　助溶剂的筛选 司）；透皮扩散试验仪ＴＫ６Ａ（上海锴凯科技贸易有 Ｎｏ． 溶剂 相容性 黏性 细腻程度 限公司）。 １ 蒸馏水    ＮＭＰ（Ｎ甲基吡咯烷酮）（ＩＳＰ美国特品公司提 ２ 冰片醇溶，其他水溶    供）；无水乙醇（北京化工厂）；ＰＥＧ４００、甘油、丙二 ３ ＮＭＰ    醇、氮酮（天津市光复精细化工研究所）；威灵仙总 ４ 甘油   