难溶性中药成分纳米晶体给药系统的研究进展与思考-世界中医药.PDFVIP

·３１０· ＷＯＲＬＤＣＨＩＮＥＳＥＭＥＤＩＣＩＮＥ　Ｍａｒ．２０１５，Ｖｏｌ．１０，Ｎｏ．３ 难溶性中药成分纳米晶体给药系统的研究进展与思考 岳鹏飞　但济修　谢元彪　刘红宁　杨　明 （江西中医药大学现代中药制剂教育部重点实验室，南昌，３３０００４） 摘要　纳米晶体混悬给药系统为改善难溶性中药成分的溶解度和生物利用度提供了一种新的途径。研究具有再分散性 能的固体化纳米晶体给药系统，是实现纳米晶体混悬系统稳定化的理想选择，然而，固体化再分散后是否仍呈纳米状态， 能否保持良好的再分散性，仍然是亟待解决的关键科学问题。文章主要综述了纳米晶体给药系统固体化的及其再分散性 能的研究进展，以期“抛砖引玉”，进一步促进中药纳米晶体给药系统制剂理论的完善与发展。 关键词　纳米晶体混悬系统；固体化；再分散性 ＲｅｓｅａｒｃｈＰｒｏｇｒｅｓｓａｎｄＴｈｉｎｋｉｎｇｏｎＮａｎｏｓｕｓｐｅｎｓｉｏｎｓＤｅｌｉｖｅｒｙＳｙｓｔｅｍｏｆＩｎｄｉｓｓｏｌｕｂｌｅ ＳｕｂｓｔａｎｃｅｏｆＴｒａｄｉｔｉｏｎａｌＣｈｉｎｅｓｅＭｅｄｉｃｉｎｅ ＹｕｅＰｅｎｇｆｅｉ，ＤａｎＪｉｘｉｕ，ＸｉｅＹｕａｎｂｉａｏ，ＬｉｕＨｏｎｇｎｉｎｇ，ＹａｎｇＭｉｎｇ （ＪｉａｎｇｘｉＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙｏｆＴｒａｄｉｔｉｏｎａｌＣｈｉｎｅｓｅＭｅｄｉｃｉｎｅ，ＫｅｙＬａｂｏｆＭｏｄｅｒｎＰｒｅｐａｒａｔｉｏｎｏｆＴＣＭ，ＭｉｎｉｓｔｒｙｏｆＥｄｕｃａｔｉｏｎ， Ｎａｎｃｈａｎｇ３３０００４，Ｃｈｉｎａ） Ａｂｓｔｒａｃｔ　Ｎａｎｏｓｕｓｐｅｎｓｉｏｎｓｄｒｕｇｄｅｌｉｖｅｒｙｓｙｓｔｅｍｉｓｕｓｅｄａｓａｎｏｖｅｌａｐｐｒｏａｃｈｔｏｉｍｐｒｏｖｅｔｈｅｓｏｌｕｂｉｌｉｔｙａｎｄｂｉｏａｖａｉｌａｂｉｌｉｔｙｏｆｉｎｄｉｓ ｓｏｌｕｂｌｅｓｕｂｓｔａｎｃｅｏｆＣｈｉｎｅｓｅｍｅｄｉｃｉｎｅ．Ｒｅｄｉｓｐｅｒｓｉｂｌｅｓｏｌｉｄｎａｎｏｓｕｓｐｅｎｓｉｏｎｄｒｕｇｄｅｌｉｖｅｒｙｓｙｓｔｅｍｉｓａｎｉｄｅａｌｃｈｏｉｃｅｔｏａｃｈｉｅｖｅｓｔａ ｂｉｌｉｔｙ．Ｈｏｗｅｖｅｒ，ｔｈｅｑｕｅｓｔｉｏｎｓｒｅｍａｉｎｗｈｅｔｈｅｒａｆｔｅｒｓｏｌｉｄｉｆｉｃａｔｉｏｎ，ｔｈｅｐａｒｔｉｃｌｅｉｓｓｔｉｌｌａｔｎａｎｏｍｅｔｅｒｓｃａｌｅ，ｗｉｔｈｓａｔｉｓｆａｃｔｏｒｙｒｅｄｉｓ ｐｅｎｓａｂｉｌｉｔｙＷｉｔｈｔｈｅａｉｍｔｏｏｐｔｉｍｉｚｅｔｈｅｔｈｅｏｒｙａｎｄａｐｐｌｉｃａｔｉｏｎｏｆｔｈｅｎａｎｏｓｕｓｐｅｎｓｉｏｎｓｄｒｕｇｄｅｌｉｖｅｒｙｓｙｓｔｅｍ，ｔｈｉｓｐａｐｅｒｐｒｏｖｉｄｅｄ ｔｈｅｌａｔｅｓｔｒｅｓｅａｒｃｈｓｔａｔｕｓｑｕｏａｎｄａｎａｌｙｓｉｓｏｆｒｅｓｅａｒｃｈｓｔｒａｔｅｇｙ． ＫｅｙＷｏｒｄｓ　Ｎａｎｏｓｕｓｐｅｎｓｉｏｎｓｄｒｕｇｄｅｌｉｖｅｒｙｓｙｓｔｅｍ；Ｓｏｌｉｄｉｆｉｃａｔｉｏｎ；Ｒｅｄｉｓｐｅｒｓｉｂｉｌｉｔｙ 中图分类号：Ｒ９４ 文献标识码：Ａ ｄｏｉ：１０．３９６９／ｊ．ｉｓｓｎ．１６７３－７２０２．２０１５．０３．００２ 　　提高难溶性药物的溶解度和生物利用度一直是 度和生物利用度问题提供了新的途径　纳米晶体或 ［１］ 药剂学研究的一个热点与难点 。虽然可通过制成 者纳米混悬给药系统（Ｎａｎｏｓｕｓｐｅｎｓｉｏｎｓ）是一种普遍 固体分散体、环糊精包合物等方法提高药物溶解度 适用于难溶性药物的制剂形式，该剂型是加入适宜 和生物利用度，但目前均存在载药量低、工艺复杂等 表面活性剂形成的纳米胶体分散体系，不含其他载 问题，而且这些技术要求药物必须具备特定的物理 体材料；处方简单、制备快速，药物以纳米状态高度 化学性质，如环糊精包合物需要药物分子大小合适 分散，比表面积大，提高了药物的可润湿性、饱和溶 等，而中药活性成分普遍存在理化性质复杂，给药量 解度及溶解速度［８］；可增强与生物膜的黏附性，延长 大的特点，迫使常规纳米技术在中药制剂中应用受 胃肠道的黏附时间和滞留时间，有效提高难溶性药 到极大限制，迫切需要寻找符合中药特点的高载药 ［９］