农药化学合成基础_.pptVIP

第三章 农药化学合成基础 一、有机化合物官能团转换 通过醇羟基转换制取卤代物，是比较经典的方法。农药化学合成常用的卤化剂有三卤化磷、五卤化磷和卤化亚砜等，醇和酸、酸酐或酰卤反应是制取酯的重要方法，有时此反应用来保护羧基。醇之间、醇与卤化物之间的缩合反应常用于制备醚，此也是羟基的常用保护方法之一。 在农药化学合成中，很多目标分子的合成是通过原料或中间体的官能团之间的转换来实现的，因此有机化合物官能团转换是农药化学合成的重要工具之一。 1、羟基的转换 农药合成中有关醇、酚的常见官能团转换反应 2、氨基的转换 氨基是一个碱性基团，也是一个对氧化剂较敏感基团，作为亲核试剂可与卤代烃、酰卤、酸酐等作用。在较低温度下伯芳胺与亚硝酸在酸性条件下生成重氮盐的反应，在农药化学合成上具有重要意义。 3、含卤化合物的转换 在卤代烷分子中，卤素作为一个较好离去基团，可与H2O、NH3、OH-、RO-、I-、SH-、CN-、SCN-、NO2等亲核试剂发生亲核取代反应，完成很多转换。通过卤代烷与金属反应，可以制得农药化学合成中重要的有机金属试剂。因此，含卤化合物的官能团转换在农药合成中具有一定的应用价值。 5、羧酸及其衍生物的转换 羧酸及其衍生物是农药化学合成的重要原料和中间体，通过它们可以实现很多官能团的转换和目标物的合成。 二、农药分子中杂环骨架的形成 自20世纪90年