第十一章--消化疾病药和抗变态反应药.ppt

第三节 促动力药 1.性状：本品为白色或类白色结晶性粉末，无臭。易溶于冰醋酸或二甲基甲酰胺，溶于二氯甲烷，难溶于乙醇和乙酸乙酯，几乎不溶于水。本品有同质多晶现象。 2.本品是苯甲酰胺的衍生物，顺式结构。两个基团连接的哌啶环上的碳原子（C3，C4）均有手性，有四个光学异构体，药用其顺式的两个外消旋体。 理化性质 第三节 促动力药 临床主要用于治疗胃轻瘫、便秘、反流性食管炎、功能性消化不良等。 临床应用 第三节 促动力药 多潘立酮 化学名为5-氯-1-[1-[3-（2，3-二氢-2-氧代-1H-苯并咪唑-1-基）丙基]-4-哌啶]-2，3-二氢-1H-苯并咪唑-2-酮，又名吗丁啉、motilium。 第三节 促动力药 性状：本品为白色或类白色粉末，几乎不溶于水，微溶于乙醇和甲醇，溶于二甲基甲酰胺（DMF）。 本品具有促进胃动力及止吐双重作用。可加强胃肠道的蠕动，促进胃排空，抑制各种原因引起的恶心呕吐，但对反流病效果不佳。 临床应用 理化性质 第四节 肝胆疾病辅助治疗药 一、肝病辅助治疗药 联苯双酯 化学名为4,4′-二甲氧基-5,6,5′,6′-二次甲二氧-2,2′-二甲酸甲酯联苯。 第四节 肝胆疾病辅助治疗药 1.性状：本品为白色结晶性粉末，无臭无味。三氯甲烷中易溶，乙醇或水中几乎不溶。本品有两种晶形，低熔点为方片状晶体，高熔点为棱柱状晶体。 2.本品的异羟肟酸铁盐试验显暗紫色。分子中的亚甲二氧基在浓硫酸作用下产生甲醛，后者遇变色酸呈紫色。本品具有联苯的特征紫外吸收带278nm±1nm，用于定性和定量分析。 理化性质 第四节 肝胆疾病辅助治疗药 本品对肝炎主要症状如肝区痛、乏力、腹胀等有一定改善作用，但对肝脾肿大的改变无效。适用于迁延性肝炎及长期单项谷丙转氨酶异常者。 临床应用 第四节 肝胆疾病辅助治疗药 二、胆病辅助治疗药 熊去氧胆酸 化学名为3α,7β- 二羟基-5β- 胆甾烷-24-酸，又名Ursodiol。 第四节 肝胆疾病辅助治疗药 1.性状：本品为白色粉末；无臭，味苦。乙醇中易溶，三氯甲烷中不溶，冰醋酸中易溶，氢氧化钠溶液中溶解。 2.本品为甾体化合物，系胆酸的类似物。本品遇甲醛硫酸试液，生成蓝绿色悬浮物。该法是胆酸类药物的一般鉴别方法。 理化性质 第四节 肝胆疾病辅助治疗药 本品有利胆作用，临床主要用于胆固醇结石；也可用于预防药物性结石形成及治疗脂肪痢（回肠切除术后）。 临床应用 第五节 抗变态反应药 变态反应（又称过敏反应），是指机体对某些药物或外界刺激产生的病理性免疫反应。正常的情况下，机体能产生抗体以保护身体免受病原微生物的侵害。目前，临床上常用的抗过敏药主要有：H1受体拮抗剂、过敏介质释放抑制剂、白三烯拮抗剂、缓激肽拮抗剂。本节重点介绍Hl受体拮抗剂。 H1受体拮抗剂按化学结构可分为乙二胺类、氨基醚类、丙胺类、三环类、哌嗪类和哌啶类。本节只介绍氨基醚类、丙胺类和三环类。 第五节 抗变态反应药 一、氨基醚类 盐酸苯海拉明 化学名为N，N-二甲基-2-（二苯基甲氧基）乙胺盐酸盐。 第五节 抗变态反应药 1.性状：本品为白色结晶性粉末；无臭，味苦，有麻痹感。水中极易溶解，乙醇或三氯甲烷中易溶，丙酮中略溶，乙醚或苯中极微溶解。 2.本品结构中含有叔胺，具有碱性。其盐遇碱性溶液生成游离体沉淀，如与氢氧化钠试液作用生成白色沉淀，与生物碱沉淀试剂作用生成沉淀。该药物忌与碱性药物配伍。 理化性质 第五节 抗变态反应药 3.本品遇硫酸初显黄色，随即变成橙红色，加水稀释即成白色乳浊液。本品结构中的无机氯离子与硝酸银试液作用生成白色凝乳状沉淀。 理化性质 第五节 抗变态反应药 本品具有抗过敏作用，临床主要用于皮肤黏膜的过敏性疾病、药疹、接触性皮炎等。亦用于晕动症，恶心、呕吐等。 临床应用 第五节 抗变态反应药 二、丙胺类 马来酸氯苯那敏 化学名为2-[对-氯-α-[2-（二甲氨基）乙基]苯基]吡啶马来酸盐，又名扑尔敏。 第五节 抗变态反应药 1.性状：本品为白色结晶性粉末；无臭，味苦。本品在水或乙醇或三氯甲烷中易溶，乙醚中微溶。熔点为131~135℃。 2.本品分子结构中有1个手性碳原子，具有旋光异构体，S构型右旋体的活性强于R构型左旋体，药用品为其外消旋体。 3.本品与枸橼酸醋酐试液在水浴上加热，即显红紫色，为叔胺类化合物共有反应。本品加稀硫酸后，滴加高锰酸钾试液，红色消失，为马来酸中不饱和键被氧化，生成二羟基丁二酸所致。 理化性质 第五节 抗变态反应药 临床主要用于治疗过敏性鼻炎、皮肤黏膜过敏性疾病、荨麻疹、接触性皮炎等，也可用于药物和食物等引起的过敏性疾病。