茚虫威缓释固体分散体的制备及性能研究-江苏农业科学.PDFVIP

— １６０— 江苏农业科学　２０１６年第４４卷第１１期 曹莉慧，杨　华，王立升．茚虫威缓释固体分散体的制备及性能研究［Ｊ］．江苏农业科学，２０１６，４４（１１）：１６０－１６４． ｄｏｉ：１０．１５８８９／ｊ．ｉｓｓｎ．１００２－１３０２．２０１６．１１．０４８ 茚虫威缓释固体分散体的制备及性能研究 曹莉慧，杨　华，王立升 （广西大学化学化工学院，广西南宁５３０００４） 　　摘要：为了制备茚虫威不同载体固体分散体，并研究其对茚虫威的增溶情况及溶出特性，选择聚乙二醇（ＰＥＧ） （６０００、２００００）、聚乙烯吡咯烷酮（ＰＶＰ）Ｋ３０作为载体，用熔融法和溶剂法制备了茚虫威固体分散体；采用紫外可见分 光光度法测定茚虫威固体分散体的溶解度以及缓释溶出度；利用紫外光谱、红外光谱和扫描电镜等表征手段对固体分 散体的结构特征进行了分析研究。结果表明固体分散体中茚虫威的溶解度比茚虫威及相同质量比的物理混合物的溶 解度有明显提高，其中ＰＶＰ－Ｋ３０的增溶效果最好；固体分散体也表现出了良好的缓释效果；物相分析结果表明药物 以非晶型高度分散在载体中。以ＰＥＧ６０００、ＰＥＧ２００００、ＰＶＰ－Ｋ３０为载体制备的茚虫威固体分散体能显著提高茚虫威 的溶解度，且缓释效果良好，具有实际应用价值。 　　关键词：茚虫威；固体分散体；缓释；聚乙二醇；聚乙烯吡咯烷酮；溶解度；玉米螟 ＋ 　　中图分类号：ＴＱ４５０．６８　　文献标志码：Ａ　　文章编号：１００２－１３０２（２０１６）１１－０１６０－０５ 　　茚虫威（ｉｎｄｏｘａｃａｒｂ）是美国杜邦公司开发的新型 二嗪 翅目害虫都有效，对人畜、环境、非靶标生物以及有益生物安 类（ｏｘａｄｉａｚｉｎｅ）杀虫剂，它的作用机理为钠通道抑制剂，主要 全等特性，是替代有机磷杀虫剂的理想品种之一，也是目前研 是阻断害虫神经细胞中的钠通道，导致靶标害虫协调麻痹、最 究的热点和受到广泛关注的品种之一。茚虫威无内吸作用， ［１－３］ 终死亡 。药剂通过触杀和摄食进入虫体，害虫的行为迅 因此如何提高茚虫威的内吸性成为近年来研究的热点问题。 速变化，致使害虫迅速终止摄食，从而极好地保护了靶标作 针对无内吸性原药，通过物理或化学方法，以增加药物水溶性 ［４－５］ 物 。茚虫威具有广谱、结构新颖、用量低、对几乎所有鳞 并进而提高内吸性，达到增加药效的目的。固体分散技术可 以显著增加难溶药物的分散度、溶解度、溶出速率，是提高药 收稿日期：２０１５－０８－０７ ［６－７］ 物生物利用度的一种有效方法 。用于制备固体分散体的 基金项目：广西科技攻关项目（编号：桂科３２）。 载体材料较多，聚乙二醇（ＰＥＧ）类聚合物、聚乙烯吡咯烷酮 作者简介：曹莉慧（１９８９—），女，河南永城人，硕士研究生，研究方向 （ＰＶＰ）类聚合物，因其低熔点、无毒、亲水性和相溶性好等优 为药用高分子材料、药剂学。Ｅ－ｍａｉｌ：１１０９２４９３５６＠ｑｑ．ｃｏｍ。 点而广泛作为载体材料。常用的ＰＥＧ类聚合物分子量在 通信作者：杨　华，博士，副教授，研究方向为药剂学。Ｅ－ｍａｉｌ： ［８－１１］ １０００～２００００，ＰＶＰ类聚合物常用的为ＰＶＰ－Ｋ３０ 。 ｙａｎｇｈｕａ６３１６＠ｓｉｎａ．ｃｏｍ。 櫄櫄櫄櫄櫄櫄櫄櫄櫄櫄櫄