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希罗达的作用机制联络QQ:139138531希罗达是胃肠道肿瘤患者的新希冀，用于别离化疗医治早期或转移性结直肠癌、早期或转移性胃癌，也适用于紫杉醇和化疗计划医治有效的早期原发性或转移性乳腺癌的进一步医治。希罗达|希罗达价钱|希罗达反作用|希罗达卡培他滨片|上海罗氏联络QQ:139138531联络QQ:139138531希罗达具有单独的作用机制，它经肠道接纳后，被肝内羧酸脂酶水解为5-脱氧-5氟胞苷（5-DFCR），后在肝脏和肿瘤组织中5-DFCR经胞嘧啶脱氨酶转换为5-脱氧-5氟尿苷（5-DFUR），5-DFUR在肿瘤组织中经胸腺嘧啶磷酸化酶（TP）催化天生5-Fu。在大少数实体瘤中TP活性远高于相应的普通组织，因而希罗达经代谢后次要在肿瘤组织中天生5-Fu而发扬抗肿瘤作用，而普通组织中缺少有活性的TP能够增加5-Fu的毒性作用。另外，研讨察觉紫杉醇类药物、丝裂霉素、环磷酰胺、诺维本、健择和顺铂等药物能使肿瘤细胞的TP活性增加，有助于进一步进步希罗达的抗肿瘤活性，这为希罗达与这些药物别离运用以期取得更好的疗效提供了依据。正是由于上述希罗达的特性（即疗效高，耐受性和易用性好，以及单独的作用机制）惹起了人们普遍运用希罗达的爱好。目前，希罗达除了作为一线药物医治乳腺癌和结直肠癌外，已被逐步运用于对氟尿嘧啶有效的其它肿瘤的医治。在运用办法上，不只采用单药医治，结适用药也逐步增加。上面依据2002年ESMO会议发布的文献就希罗达的临床运用作一简述。希罗达在老年结直肠癌患者中的运用结直肠癌是罕见的恶性肿瘤之一，其发病率近年居高不下，且复发后再次手术切除率低[1]。老年结直肠癌患者由于生理功用减退，耐受性差，对保守的化疗计划不良反响强，难以耐受。本文对老年结直肠癌患者术后运用希罗达医治，并抽取同时期病理类型相近的老年结直癌患者运用保守化疗作比照，察看老年结直肠癌患者术后运用不异化疗药物的医治成效。1、资料和办法1.1 普通资料选取2004年3月至2006年5月行手术医治的老年结直肠癌患者18例为医治组，男11例，女7例，年龄65～78岁。其中根治性Ⅰ期手术切除符合15例,姑息性肿瘤切除2例,结肠造瘘1例。同时抽取同期住院的病理类型相近的老年结直肠癌患者18例为比照组，男11例，女7例，年龄66～75岁。其中根治性Ⅰ期手术切除符合14例,姑息性肿瘤切除3例,结肠造瘘1例。1.2 医治办法医治组患者逐日服用希罗达2 510 mg/m2,分早晚2次餐后口服,继续2 w,歇息1 w为1个周期。比照组患者静脉滴注氟尿嘧啶(5-FU) 500 mg和甲酰四氢叶酸300 mg,继续5 d，歇息4 w为1个周期。一切病例完成6个周期的医治。1.3 察看手段局部病例服药后惯例反省血、尿惯例,肝肾功用及心电图，察看患者用药后的反响，局部随访。1.4 统计学剖析采用χ2检验。1.5 后果医治组和比照组患者均成功完成化疗计划，到达预期的医治成效，两组各出生1例。恶心、呕吐发作率医治组为16.7%，比照组为66.7%；医治组患者腹泻和白细胞减低的发作率为27.8%和11.1%，比照组为77.8%、27.8%，医治组分明低于比照组（均P＜0.05）；两种化疗计划远处脏器转移率辨别为5.6%和11.1%（P=0.386）；出生率均为5.6%（P=0.514）。医治后随访，对希罗达化疗药物承受并以为其运用便利的患者15例（83.3%）,保守化疗计划患者承受率为22.2%（P=0.000 29）。2、议论目前对结直肠癌的化疗多采用别离化疗计划，其中5-FU是首选的化疗药。它能很好的抑止和杀伤结直肠癌肿瘤细胞，但同时也对人体的普通组织细胞有很强的毒性，所以肿瘤针对性差和不良反响较多是5-FU的次要缺陷。希罗达其化学名为卡培他滨，它具有不同于保守化疗药物的单独药理机制，在口服后刚进入体内时，并不具有细胞毒性，它随血液到达肝脏并经过一系列转化作用，可天生有效的代谢产物。人体药效学研讨标明,希罗达在体内可疾速转化成为无细胞毒性的两头代谢产物[2]。临床研讨证明，肿瘤细胞中具有一种高浓度的酶，为肿瘤血管天生因子，希罗达的有效代谢产物可在肿瘤血管天生因子作用下，进一步天生抗肿瘤活性产物——5-FU。希罗达的药理机制使它抑止了运用保守化疗药物不能辨别普通细胞和肿瘤细胞的弊端，能高浓度的汇集于肿瘤细胞，起到杀灭肿瘤细胞的作用[3]，而对普通细胞的作用极低。正是这一作用机制使其在临床运用中充沛表示出它的高效性及低毒性，特别适用于老年体质差的患者，绝大少数患者均可耐受，生活质量受医治影响不大。希罗达临床运用时比保守的化疗药抗肿瘤活性更强，平安性更佳，是值得推荐的新一代抗肿瘤药物。它在美国已被列为医治难治性乳腺癌和第一线医治结直肠癌的有效药物，且希罗达为片剂，口服给药便利，特别适用于老年体质弱、