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四抗精神失常药
? 吩噻嗪类抗精神病药作用比较 药 物 ? 抗精神病 剂 量 (mg/d) 副 作 用 镇吐作用 镇静作用 锥体外系反 应 降压作用 氯丙嗪 ? 300-800 强 较多 较大 强 氟奋乃静 1-20 弱 多 弱 强 奋乃静 8-32 弱 多 弱 较强 硫杂蒽类 氯普噻吨 丁酰苯类 氟哌啶醇 与三环类抗抑郁药结构相似,有弱抗抑郁作用 选择性阻断D2受体,抗精神病作用强 氯氮平 苯二氮卓类 特异性阻断中脑-皮质,中脑-边缘系统的5-HT、DA受体。 几无锥体外系反应不良反应 不良反应:粒细胞缺乏 检测血象 第二节 抗躁狂抑郁症药 ? 抗抑郁药 ? 抗躁狂药 躁狂抑郁症 单相型 双相型 可能病因:与脑内单胺类功能失调有关 5-HT缺乏 NA功能亢进 NA功能不足 躁狂 抑郁 ? 抗抑郁药 能消除抑郁症病人的情绪低落,并防止复发,却不会使正常人兴奋。 但可诱发双相情感障碍病人出现躁狂发作。 ? 抗抑郁药 1950s年代末始应用,此前,主要电抽搐治疗抑郁症 1960s~80年代末,主要应用三环类抗抑郁药(TCAs) 1970s年代出现四环类抗抑郁药 1990s年代选择性5-HT再摄取抑制药(SSRIs) History ? 抗抑郁药 非选择性单胺再摄取抑制药-三环类 NA再摄取抑制药 5-HT再摄取抑制药 丙米嗪(imipramine,米帕明 ) 多塞平( doxepin)阿米替林(amitriptyline) 地昔帕明(desipramine,去甲丙米嗪) 氟西汀(amitriptyline,百忧解) 三环类抗抑郁药 Tricycle antidepressants, TCAs TCAs阻断不同的受体可能的不良反应 M受体阻断:口干、便秘、眼压升高、 排尿困难、认知功能受损 α1受体阻断 :体位性低血压、头昏、嗜睡 α2受体阻断 :对抗可乐啶的降压作用 H1受体阻断 :镇静、体重增加 丙米嗪药理作用 ?中枢神经系统 抗抑郁作用 机制:抑制NA、5-HT再摄取 ?植物神经系统 ?血管系统 阻断M受体:视力模糊、口干、便秘 低血压、奎尼丁样作用、心律失常(抑制心肌NA再摄取) 丙米嗪体内过程 口服吸收好,个体差异大 广泛分布于全身各组织 肝代谢,可转化为地昔帕明,半衰期长 羟化后与葡萄糖醛酸结合自尿排泄 吸收 分布 代谢 排泄 丙米嗪临床应用 治疗各种原因引起的抑郁症 内源性、更年期抑郁症效果较好 遗尿症 焦虑和恐怖症 可能与5-HT受体有关 丙米嗪不良反应 常见阿托品样作用:口干扩瞳视力模糊、便秘;乏力、肌肉震颤 从抑制转为躁狂状态 禁用:前列腺肥大、青光眼患者 (易致尿潴留、眼压升高) 药物相互作用——TCAs 增强中枢抑制药的作用 对抗可乐定,胍乙啶的降压作用 与苯海索或抗精神病药合用时,会加强抗胆碱效应 与单胺氧化酶抑制药合用,NA增高致血压升高等不良反应 NA再摄取抑制药 地昔帕明(desipramine,去甲丙米嗪) 强效选择性NA摄取抑制药 轻中度抑郁症,脑内NA缺乏为主的抑郁症 三环类抗抑郁药作用比较 消化性溃疡 选择性5-HT再摄取抑制药 氟西汀(amitriptyline,百忧解) 全球处方量最大的抗抑郁药 Selective serotonin reuptake inhibitors SSRIs 氟西汀(amitriptyline,百忧解) 不良反应少而轻,较安全,抗抑郁效果与TCAs相仿或略优 禁与MAOI合用,引起5-HT综合征。 单胺氧化酶抑制药(MAOIs) monoamine oxidase inhibitors,MAOIs 苯乙肼 吗氯贝胺 非选择性MAO抑制药 选择性MAO-A抑制药 ? 抗躁狂药(antimania drug) 抗癫痫药:卡马西平、丙戊酸盐 碳酸锂(lithium carbonate) 心境稳定剂 mood stabilizer 心境稳定剂 mood stabilizer 不是简单的抗躁狂,有调整情绪稳定作用,防止双相情感障碍的复发 治疗躁狂发作时,不会导致情感的逆转,即转向抑郁 * * 抗精神失常药 Drugs for Psychiatric Disorders 精神失常(psychiatric disorders) 是由多种原因引起的精神活动障碍的一类疾病,表现为情感、思维和行为异常 精神分裂症 躁狂症 忧郁症 焦虑症 精神分裂症 躁狂症 忧郁症 焦虑症 抗精
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