恶唑烷酮类抗菌药利奈唑胺的研究进展_任少华[1].pdfVIP

　中国新药与临床杂志(Chin J New Drugs Clin Rem), 2003 年5 月, 第22卷　第5期 E-mail:xyylc@　　　　 ·313 · 中国新药与临床杂志(Chin J New Drugs Clin Rem), 2003 年5 月, 22(5):313-316. 恶唑烷酮类抗菌药利奈唑胺的研究进展 1 1 2 任少华, 　秦丽 , 　胡华成 (1.丽水市中心医院, 浙江 丽水　323000;2.苏州大学附属第二医院, 江苏 苏州　215004) [关键词]　感染;革兰阳性细菌;抗感染药;利奈 唑胺;恶唑烷酮类;药动学 [摘要] 　利奈唑胺属于新型恶唑烷酮类抗菌药物, 在体内外对引起社区和院内各种感染的阳性细菌具 图1　利奈唑胺结构式　　　Fig 1　Structure of linezolid 有广谱抗菌作用,包括耐青霉素肺炎链球菌, 耐甲氧 作用机制　利奈唑胺为细菌蛋白合成抑制剂,与氯 西林金黄色葡萄球菌和耐万古霉素肠球菌等, 其临 霉素类、大环内酯类和林可霉素类相似,均作用于细 床疗效已经得到一系列Ⅲ期临床研究的证明。本文 [1-3,5,6] 菌50 S 核糖体亚单位, 终止蛋白合成 。与其 综述了第1个应用于临床的恶唑脘酮类药物利奈唑 他药物不同,利奈唑胺不影响肽基转移酶活性, 选择 胺的发展历史, 抗菌作用, 临床试验和安全性等方面 性结合于50 S 亚单位核糖体, 即作用于翻译的起始 的进展。 阶段,干扰包含mRN , 30 S 核糖体, 起始因子2,3 和fMet-tRN 等的70 S 起始复合物的形成,从而抑 [中图分类号]　R978.19;R563.1 制细菌合成蛋白, 而以往的抗菌药物均未将此阶段 [文献标识码]　 作为抑制生物蛋白合成的靶位[1, 3, 5-7] 。利奈唑胺的 [文章编号] 　1007-7669(2003)05-0313-04 作用部位和方式独特, 因此,不论是对具有天然或获 得性耐药特征的阳性细菌,都不易与其他抑制蛋白 　　利奈唑胺(linezolid, PNU-100766),系第 1个应 合成的抗菌药发生交叉耐药性, 在体外也不易诱导 用于临床的新型恶唑烷酮类(oxazolidinone)抗菌药, [1,3,5] [7] 产生耐药性 。FINES 等 的研究表明, 通常 在英美等国已相继批准上市。利奈唑胺在体内外对 导致阳性细菌对作用于50 S 核糖体的抗菌药物(如 可能引起社区和院内感染的各类革兰阳性球菌均具 氯霉素、大环内酯类、链阳性菌素类、氨基苷类和四 高度抗菌活性。有关该药治疗社区获得性肺炎、院 环素类等)产生耐药性的基因, 包括存在修饰酶 内获得性肺炎、皮肤和软组织感染等疾病的一系列