KTDA衍生物的合成及抗肿瘤活性研究.pdfVIP

第41卷第24期 广 州 化 工 Vo1．41No．24 2013年 12月 GuangzhouChemicalIndustry December．2013 KTDA衍生物的合成及抗肿瘤活性研究 张玉柱，邵志宇 (东华大学化学工程与生物工程学院，上海 201600) 摘 要 ：3一羰基一甘遂一8，24一二烯一21一羧酸(KTDA)对某些肿瘤细胞有抑制增殖作用，且曾浓度依赖性…。本文将 KTDA进行胺化以及酯化得到7个KTDA衍生物，并采用MTI法评价了KTDA以及 7个衍生物对SMMC一7721、A549、Eca一109、 KB四种肿瘤细胞的体外抗肿瘤活性。衍生物 中化合物2对 SMMC一7721肿瘤细胞的 Ic 值比KTDA的 Ic。值低，化合物 8对 SMMC一7721、Eca一109肿瘤细胞的Ic。值比KTDA的Ic。值低。 关键词 ：KTDA；肿瘤细胞；MTr法；抗肿瘤活性 中图分类号：R979．1 文献标识码 ：A 文章编号：1001—9677(2013)24—0066—03 ResearchofSynthesisandAntitumorActivityofKTDA Derivatives ZHANG Yu—zhu，SHAO Zhi—y“ (CollegeofChemistry，ChemicalEngineeringandBiotechnology，DonghuaUniversity，Shanghai201620，China) Abstract：3一keto—tirucall一8，24一dien一21一oicacid(K_TDA)wasdemonstratedtoinhibitsometumorcellsina concentrationdependentmanner．SevenKTDA derivativeswereachievedthroughaminationandesterificationofKTDA， andtheirin—vivoantitumoractivitieswereevaluatedbyMTIassayonfourtumorcellsofSMMC 一7721．A549．Eca一 109andKB．ComparedwithKTDA．theantitumoractivitiesagainstSMMC一7721ofcompound2manifestlyincreased， whilecompound8displayedbetterantitumoractivitiesthanKTDA againstSMMC一7721andEca一109． Keywords：KTDA：tumorcells；M1Trassay；antitumoractivity 癌症是一类严重威胁和损害着人类健康和生命 的疾病，它 是仅次于心血管疾病的人类第二大杀手，在中国是第一位致死 1 仪器与试剂 病因。目前，对于癌症的治疗主要有手术、药物治疗、生物治 Bruker—AV400核磁共振仪(400MHz)；薄层硅胶板 (烟台 疗以及化疗等方法 ，药物治疗在癌症治疗中发挥出越来越重要 芝罘黄务硅胶开发试验厂)；SENCOR系列旋转蒸发仪(上海 的作用 ，其中从天然产物中分离出能够有效抑制肿瘤细胞生长 申生科技有限公司)；1一乙基一3一(3一二甲胺丙基)碳二亚胺 并诱导其死亡且毒副作用小的化合物以及对其进行结构修饰增 盐酸盐(EDCI)，1一羟基苯并三唑(HOBT)，吗啉，氯乙基吗啉 强其活性的方法已经成为近年来研究的热点 J。 盐酸盐，氯丙基吗啉，苯胺，N一苯基哌嗪 ，二甲胺，二乙胺 ， 乳香为中国传统中药 ，是一种由橄榄科植物乳香木产出的