两亲性聚合物聚乙二醇单甲醚聚乳酸β环糊精的合成表征及载药.PDF

学 报 ２９４ ＪｏｕｒｎａｌｏｆＣｈｉｎａＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ　２０１１，４２（４）：２９４－２９８ ·论　文 · 两亲性聚合物聚乙二醇单甲醚聚乳酸环糊精的合成、 β 表征及载药性能 黄燕玉，孟　婷，曲国威，张　灿 （中国药科大学新药研究中心，南京２１０００９） 摘　要　以丁二酸酐为连接臂，将不同相对分子质量的聚乙二醇单甲醚聚乳酸（ＭＰＥＧＰＬＡ）分别连接到Ｎ（２氨乙 基）胺基环糊精上，制备得４个未见文献报道的不同相对分子质量的两亲性聚乙二醇单甲醚聚乳酸环糊精（ＭＰＥＧ β β １ ＰＬＡＣＤ）。采用ＦＴＩＲ与 ＨＮＭＲ对其结构进行表征，采用芘荧光探针光谱法测定其临界胶束浓度（ｃｒｉｔｉｃａｌｍｉｃｅｌｌｅｃｏｎ β ｃｅｎｔｒａｔｉｏｎ，ＣＭＣ）。并以布洛芬为模型药物初步考察４个聚合物的载药性能。其中ＭＰＥＧ２ＫＰＬＡ６６ＫＣＤ具有较小的 β ＣＭＣ和较高的载药能力，有望成为良好的药物载体材料。 关键词　聚乙二醇单甲醚聚乳酸；环糊精；聚合物胶束；布洛芬 中图分类号　Ｒ９１４５　　文献标识码　Ａ　　文章编号　１０００－５０４８（２０１１）０４－０２９４－０５ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ牞ｃｈａｒａｃｔｅｒｉｚａｔｉｏｎａｎｄｐｒｏｐｅｒｔｉｅｓａｓａｄｒｕｇｃａｒｒｉｅｒｏｆｔｈｅａｍｐｈｉｐｈｉｌｉｃ ＭＰＥＧＰＬＡＣＤ β  ＨＵＡＮＧＹａｎｙｕ牞ＭＥＮＧＴｉｎｇ牞ＱＵＧｕｏｗｅｉ牞ＺＨＡＮＧＣａｎ ＣｅｎｔｅｒｆｏｒＤｒｕｇＤｉｓｃｏｖｅｒｙ牞ＣｈｉｎａＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ牞Ｎａｎｊｉｎｇ２１０００９牞Ｃｈｉｎａ Ａｂｓｔｒａｃｔ　Ａｎｏｖｅｌｓｅｒｉｅｓｏｆａｍｐｈｉｐｈｉｌｉｃｐｏｌｙｍｅｒｓ牞ＭＰＥＧＰＬＡＣＤ牞ｗｉｔｈｄｉｆｆｅｒｅｎｔｒｅｌａｔｉｖｅｍｏｌｅｃｕｌａｒｗｅｉｇｈｔ β ｗｅｒｅｓｙｎｔｈｅｓｉｚｅｄｂｙｃｏｎｊｕｇａｔｉｎｇＭＰＥＧＰＬＡｏｎｔｏ６ｄｅｏｘｙ６ｅｔｈｙｌｅｎｅｄｉａｍｉｎｏｃｙｃｌｏｄｅｘｔｒｉｎｔｈｒｏｕｇｈｓｕｃｃｉｎｉｃ β １ ａｎｈｙｄｒｉｄｅａｓｓｐａｃｅｒｓＴｈｅｃｈｅｍｉｃａｌｓｔｒｕｃｔｕｒｅｓｗｅｒｅｃｈａｒａｃｔｅｒｉｚｅｄｂｙＦＴＩＲａｎｄ ＨＮＭＲＴｈｅｃｒｉｔｉｃａｌｍｉｃｅｌｌｅ ｃｏｎｃｅｎｔｒａｔｉｏｎｓ牗ＣＭＣｓ牘ｗｅｒｅｄｅｔｅｒｍｉｎｅｄｂｙｐｙｒｅｎｅｆｌｕｏｒｅｓｃｅｎｃｅｐｒｏｂｅｓｐｅｃｔｒｏｍｅｔｒｙＴｈｅｓｅｐｏｌｙｍｅｒｓｃｏｕｌｄｓｅｌｆ ａｓｓｅｍｂｌｅｉｎｔｏｍｉｃｅｌｌｅｓｌｏａｄｉｎｇｈｙｄｒｏｐｈｏｂｉｃｄｒｕｇｓＤｉａｍｅｔｅｒｓ牞ｔｈｅｄｒｕｇｅｎｃａｐｓｕｌａｔｉｏｎｅｆｆｉｃｉｅｎｃｙａｎｄｄｒｕｇｌｏａｄｉｎｇ ｅｆｆｉｃｉｅｎｃｙｏｆｔｈｅｍｉｃｅｌｌｅｓｌｏａｄｉｎｇｉｂｕｐｒｏｆｅｎｗｅｒｅａｌｓｏｍｅａｓｕｒｅｄｔｏｉｎｖｅｓｔｉｇａｔｅｔｈｅｐｒｏｐｅｒｔｉｅｓｏｆｐｏｌｙｍｅｒｓａｓｄｒｕｇ ｄｅｌｉｖｅｒｙｓｙｓｔｅｍｓＡｃｃｏｒｄｉｎｇｔｏｔｈｅｒｅｓｕｌｔｓ牞ＭＰＥＧ２ＫＰＬ