膜控型和骨架型缓控释制剂.ppt

膜控型及骨架型缓控释制剂 刘奇 2011020214 Contents 2 3 4 6 1 骨架型和膜控型缓控释制剂分类 未来展望 历史及发展历程 部分缓控释制剂的现状 缓控释制剂的研究发展 国外从20世纪50年代末开始研究，70年代以后，国外一些公司取得一些突破，至今有着40多年的历史。 国内从上世纪80年代初开始研究这项新技术，从目前发展来看，大部分都是仿制制剂，同国外相差很大，中药缓控释制剂发展更是滞后。 血浓-时间图 Ordinary preparation Control release ~ Sustained release ~ 骨架型缓控释制剂 1、亲水性凝胶骨架材料 这类骨架片主要的材料有甲基纤维素、羟甲基纤维素钠、羟丙甲纤维素、聚维酮、卡波姆、海藻酸盐、脱乙酰壳聚糖。骨架中的凝胶最后完全溶解，药物全部释放，故生物利用度高。 2、溶蚀性骨架材料 这类由不溶解但可以溶蚀的蜡质材料组成。常用的有动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂醇、单硬脂酸甘油酯等。 3、不溶性骨架材料 乙基纤维素、聚甲基丙烯酸酯、无毒聚氯乙烯、聚乙烯、乙烯-醋酸乙烯共聚物、硅橡胶这类片剂药物释放后骨架材料从粪便排出，在胃肠中不崩解 亲水性凝胶骨架片 辅料：甲基纤维素（MC）、羟丙甲纤维素（HPMC）、卡伯母（HPC）、羧甲基纤维素（CMC） 释药机理：扩散（水溶性药物） 释药速率：取决于高分子粘度及浓度里 阿米替林缓释片 阿米替林 50mg 枸橼酸 10mg 羟丙甲纤维素HPMC( K4M) 160mg 乳糖 180mg 硬脂酸 2mg 乙醇 溶蚀性骨架片 辅料：硬脂酸、蜂蜡、十八醇等 释药：蜡材料被消化，溶蚀 制备：辅料融化，加药，制粒，压片 硝酸甘油缓释片 硝酸甘油 硬脂酸 聚维酮（PVP) 十六醇 微晶纤维素 微粉硅胶 乳糖 滑石粉 硬脂酸镁 PVP 硝酸甘油 乙醇 微粉硅胶 混匀 硬脂酸 十六醇 60 oC熔 微晶纤维素 乳糖 滑石粉 搅拌混合 制粒 压片 微粉硅胶 混匀 微粉硅胶 混匀 微粉硅胶 3．不溶性骨架片 辅料：聚乙烯、聚丙烯、聚氯乙烯类材料 释药：消化液渗入，溶解药物，孔道扩散 制备：有机溶剂制粒压片，直接压片 2．膜控型缓释、控释制 （主要是用于水溶性药物） （1）微孔膜包衣片 （2）膜控释小片 （3）肠溶膜控释片 （4）膜控释小丸 膜控型缓释、控释制剂 1、微孔膜包衣片不溶性材料: 醋酸纤维素，丙稀酸树脂，EC（乙基纤维素），EVA（乙烯-醋酸乙烯共聚物） 可溶性致孔剂: PEG(聚乙二醇）,PVP(聚乙烯吡咯烷酮）, 糖，盐 药物释放：衣膜中的微孔控制  2.肠溶膜控释片 在胃中不溶，在小肠偏碱性条件下溶解的高分子材料。如纤维醋法酯（CAP)pH 5.8~6.0溶解 3.膜控释小片 小片（3mm）先用不同缓释作用或不同厚度的材料包衣，然后装入胶囊，在体内可恒速释放。 优点: 恒定的释药速率 生产工艺较控释小丸剂等简便 质量易于控制 膜控型给药系统 (1) 制片 无水茶碱细粉 ( 主药 ) 5%羧甲基纤维素钠浆 ( 稀释剂 ) 制颗粒 干燥 硬脂酸酶 ( 润滑剂 ) 压片(直径3mm,片重20mg,每片含茶碱15mg) 例如 : 茶碱微孔膜控释小片 (2) 包衣液 丙烯酸树脂 RL 100 丙烯酸树脂RS 100 (包衣材料) (包衣材料) (包衣材料) (致孔剂) 异丙醇+丙酮 (混合溶剂) 乙基纤维素 2:1 水溶性聚合物 包衣液A 包衣液B 20片包衣小片 硬胶囊 (3) 装片 4.膜控释小丸 与片类似的方法，然后装入胶囊 新康泰克 本品内容物： 缓释小丸， 能在一定时间内发挥作用的缓释小丸， 其有效浓度可维持12小时。