暨南大学物理药剂学思考题.doc

第一章：绪论 1、掌握物理药剂学的概念及其与药剂学、物理化学之间的相互关系；物理药剂学研究的基本内容和基本任务。 药剂学（pharmaceutics）：基本理论、处方设计、制备工艺质量、控制合理应用 物理化学（Physical Chemistry）：物理变化和化学变化的联系→化学变化的基本规；化学热力学、化学动力学，物质结构→结构化学 物理药剂学（Physical pharmaceutics）：物理化学原理、实验方法和技术→药物制剂处方设计、制备工艺、剂型特点、质量控制中的内在规律和机理 基本内容：药物与制剂的物理化学性质；药物与制剂的稳定性；表面活性剂；高分子聚合物；微粒分散系—微粒给药系统；药物、辅料间的相互作用与配伍；药物吸收与给药途径。 基本任务：1结构化学理论→药物的结构与性质、相互作用机理和药物结构与制剂的关系。 2从分子水平探讨药物制剂的特点、制备原理和研究方法等。 3热力学理论→药物的溶解性、解离平衡、络合平衡、溶液热力学性质等。热力学研究方法用于制剂研究。 4动力学理论→药物与制剂的物理化学稳定性，缓释、控释制剂的设计。 5胶体与表面化学理论→多相分散制剂等的形成条件、基本性质，微粒给药系统的稳定性等。 第二章 1. 药物溶解度与溶出速度的概念为何，通常分别采用什么表示方法？ 溶解度：系指在一定温度下，在一定量溶剂中达饱和时溶解的最大药量，是反映药物溶解性的重要指标。常用一定温度下，在100g溶剂中溶解溶质的最大克数来表示。 溶出速度：指单位时间药物溶解进入溶液主体的量。表示方法 2. 试述影响药物溶解度与溶出速度的因素及增加药物溶解度与溶出速度的方法。 溶解度：①溶剂的影响相似相溶 1氢键2制成盐3引入亲水基团 ②溶剂化作用与水合作用　 1离子与水间作用力强 2离子大小及离子表面积是水分子极化的决定因素 ③晶型的影响 ④粒子大小的影响 微粉化 ⑤温度 ⑥ pH与同离子效应 ⑦混合溶剂的影响 是指能与水任意比例混合、与水分子能以氢键结合、能增加难溶性药物溶解度的那些溶剂。 ⑧添加物的影响 1加入助溶剂（络合反应、复盐）2加入增溶剂（表面活性剂）形成胶束 溶出速度：1固体药物的粒径和表面积2温度3扩散系数4扩散层的厚度 3.试述特性溶解度与平衡溶解度的测定方法。 特性溶解度：在测定数份不同程度过饱和溶液的情况下，将配制好的溶液恒温振荡达到溶解平衡，离心或过滤后，取出上清液并做适当稀释，测定药物在饱和溶液中的浓度。 平衡溶解度：取数份药物，配制从不饱和~饱和的系列溶液，置恒温条件下振荡至平衡，经滤膜过滤，取滤液分析，测定药物在溶液中的实际浓度S，并对配制溶液浓度C作图。 4. 药物的分配系数测定时要注意哪些因素？ ① 溶剂系统的选择 需注明溶剂系统 ② 恒温平衡 ③ 分配体系的pH ④ 添加物的影响 第三章： 1.试述表面活性剂的分类，并各举一例 离子表面活性剂：1阴离子型：肥皂类 高级脂肪酸的盐(R-COO) n-Mn+；硫酸化物 硫酸化油和高级脂肪醇硫酸酯类R-SO4–M；磺酸化物R-SO3-M 。 2阳离子型：[R1R2N+R3R4]X- 苯扎氯铵(洁尔灭)和苯扎溴铵(新洁尔灭)等。 3两性离子型：阴离子－羧基；阳离子－胺基或季胺基碱性水溶液中呈阴离子表面活性剂的性质，具有很好的起泡、去污作用；酸性溶液中则呈阳离子表面活性剂的性质，具有很强的杀菌力。 非离子表面活性剂：1. 脂肪酸甘油酯2.多元醇型3.聚氧乙烯型4.聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物 2.何谓胶束与临界胶束浓度？ 胶束：表面活性剂聚集，形成亲水基向水，疏水基在内，直径在胶体范围的缔合体。 临界胶束浓度：表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度 3.何谓HLB值？不同HLB值的适用范围为何？ 表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲和力称为亲水亲油平衡值（HLB）范，围0~40。非离子HLB范围0~20。 HLB值 应 用 HLB值 应 用 3～6（亲油） W/O型乳化剂 13～18 增溶剂 7～9 作润湿剂与铺展剂 1～3 消泡剂 8～18（亲水） O/W型乳化剂 13～16 去污剂 4.昙点和Krafft 点的定义。那一类表面活性剂会有昙点？为什么？ Krafft 点：离子型表面活性剂的溶解度随着温度升高而变化，当温度升高到某一温度时，其溶解度急聚增加，该温度就是Krafft 点。 昙点：对于聚氧乙烯型非离子表面活性剂溶液，升高温度至一定程度时，表面活性剂溶解度急剧下降和析出，溶液出现混浊的现象就称为起昙(clouding formation) ，此时的温度就称为昙点。 原因：温度升高，聚氧乙烯链与水之间的氢键断裂，水合能