化疗止吐用药基本知识.ppt

5-HT3受体拮抗剂 昂丹司琼 为首个上市的高选择性5-HT3受体拮抗剂。具有胃动力作用，可加速胃排空，对止吐有利，但无镇静作用，对5-HT3受体的阻断为可逆阻断，且半衰期短。 格拉司琼 具高选择性和高效性，作用持续时间长，对中枢和外周的5-HT3受体有较强的拮抗作用，对其他5-HTl、5-HT2、多巴胺D2或肾上腺素α受体等仅具轻微或几无亲和性。 5-HT3受体拮抗剂 托烷司琼 对外周神经元和中枢神经内5-HT3受体具高选择性拮抗作用，双重阻断呕吐反射中的介质的化学传递。 阿扎司琼 对5-HT3受体有高度的亲和力，阻断腹部迷走神经向心性纤维上的受体，作用强度比甲氧氯普胺强410倍，为昂丹司琼的2倍，几乎与格拉司琼等同。静脉注入后，能高度拮抗5-HT诱发的心动过缓。 THANK YOU 化疗止吐用药知识 内三科 杨欣楠 化疗的定义 化疗即化学治疗法，是应用化学药物治疗恶性肿瘤的方法。它是一种全身性治疗手段。与手术、放疗并称为癌症的3大治疗手段。 抗癌化疗药物的不良反应 胃肠道反应 骨髓抑制 心、肺毒性 肝、肾功能损害 神经毒性 泌尿生殖系统毒性 皮肤粘膜损害 局部刺激、静脉炎 过敏及其它的不良反应 抗癌化疗药物的不良反应 胃肠道反应:恶心、呕吐 ——最 常见的不良反应 化 疗 致 吐分类 1、急性恶心、呕吐 常发生在化疗后24h内，多静脉给药后1-2h 。 2、迟发性恶心、呕吐 发生在化疗24h后 ，持续时间长。 （PS:急性恶心、呕吐控制不好，易发生迟发性恶心、呕吐。 ) 化 疗 致 吐分类 3、预期性恶心呕吐：条件反射 化疗恶心呕吐的危害 患者:脱水、电解质紊乱、病情加重虚弱、精神扰郁无法忍受呕吐、畏惧甚至拒绝化疗 医生:被迫减少化疗的剂量和频次不易取得患者的合作恶心呕吐严重时被迫更改治疗方案 家属:增加患者家属的负担，加重经济负担，增加护理和请洗的工作量 化疗恶心呕吐 影响因素 化疗药物：种类、剂量、用法 个体差异：饮酒史、年龄、性别、精神因素、一般状况、化疗前进食、运动病 其他相关因素 药物：吗啡、抗生素、镇静剂 前庭机能障碍 脑转移 电解质失衡：高钙、低血糖、低钠 尿毒症 化 疗 致 吐 致吐风险 药物 高 （＞90％） 顺铂（用量≥50mg／m2）、氮芥、链脲霉素、环磷酰胺（用量≥1500mg／m2），卡莫司汀、达卡巴嗪、放线菌素D、 中 （30％～90％） 奥沙利铂、阿糖胞苷（用量＞1g／m2时）、卡铂、异环磷酰胺、环磷酰胺（用量＜1500mg／m2时）、多柔比星、柔红霉素、表柔比星、伊达比星、伊立替康 化 疗 致 吐 低 （10％～30％） 紫杉醇、多西他赛、米托蒽醌、拓朴替康、依托泊甙、培美曲塞、甲氨蝶呤、丝裂霉素、吉西他滨、阿糖胞苷（用量≤1g／m2时）、氟尿嘧啶、硼替佐米、西妥昔单抗、曲妥珠单抗 极低 （＜10％） 贝伐单抗、博来霉素、白消安、克拉屈滨、氟达拉滨、利妥昔单抗、长春碱、长春新碱、长春瑞滨 恶心呕吐相关影响因素 化疗药物：种类、剂量、用法 个体差异：饮酒史、年龄、性别、精神因素、一般状况、化疗前进食、运动病 其他相关因素 药物：吗啡、抗生素、镇静剂 前庭机能障碍 脑转移 电解质失衡：高钙、低血糖、低钠 尿毒症 大脑皮层 CTZ 腹腔内脏 感受器 中枢整合 运动 传出 神经 递质 致吐物质 呕吐反射的形成： 致 吐 机 制 致 吐 机 制 呕吐反射过程中重要的神经递质 5-HT 、组胺、乙酰胆碱、多巴胺、 P物质以及阿片类物质 止吐药物分类 抗组胺药 抗胆碱能药 多巴胺受体拮抗剂药 5-HT受体拮抗剂 激素类 NK-1受体拮抗剂 止吐药物分类 高治疗指数止吐药 低治疗指数止吐药 止吐辅助药 高治疗指数止吐药 5-HT3受体拮抗剂 （serotonin receptor antagonists） 常用药物昂丹司琼、格拉司琼、托烷司琼、多拉司琼、雷莫司琼、阿扎司琼、帕洛诺司琼 通过选择性阻断5-HT对5-HT3受体的结合而起作用。 各种5-HT3受体拮抗剂在预防化疗后急性呕吐和迟发性呕吐方面的疗效和安全性相似，可互相替代 昂丹司琼、格拉司琼、多拉斯琼预防急性呕吐更有效而对于延迟性呕吐较差，而帕洛诺司琼对于延迟性呕吐更有效。 皮质类固醇激素 （corticosteroid） 止吐机制不明。 最常用的为地塞米松。 推荐每天单次给药。 阿瑞吡坦能够增加地塞米松的作用时间。 NK-1受体拮抗剂 选择性的阻断中枢神经系统Ｐ物质与ＮＫ－１受体的结合。 阿瑞毗坦增加了５－HT受体拮抗剂的止吐作用，并且增强皮质类固醇激素地塞米