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血小板生成素受体激动剂的研究进展 ? 372?志2010年6月第27卷第6期JClinInternMed,June2010,Vol,27,No.6 血小板生成素受体激动剂的研究进展 周荣富王鸿利 [中图分类号]R588[文献标识码]A[DOI]10.3969/j.issn.1001-9057.2010.06.003 [关键词]特发性血小板减少性紫癜;血小板生成素 血小板生成素(TPO)是调节巨核细胞和血小板生 成最主要的调节因子.第一代TPO相关分子在治疗各 种血小板减少性疾病中有一定作用,但由于存在产生自 身抗体等不良反应,已经停止临床试验.现已研发第二 代TPO相关分子,其与第一代有着不同的结构特点和 作用方式,不良反应更小,更加高效.其中,eltrombopag 和romiplostim于2008年获得美国FDA批准用于难治 性慢性特发性血小板减少性紫癜患者的治疗.虽然这 两个TPO受体激动剂治疗难治性特发性血小板减少性 紫癜的疗效确切,但仍需进一步研究评估其远期副作用 和对其它血小板减少性疾病的应用价值. 一 ,TPO的结构及生物学作用 综述与讲座 因子,其基因于1994年被克隆,定位于3q26-27,为全 长8kb的单拷贝基因.TPO由332个氨基酸(aa)组 成,包括2个结合位点,N端为受体结合位点(1—153 aa),与TPO有部分相似,主要与受体结合而显示生物 学活