药剂考点.doc

1.CMC指临界胶团浓度。昙点指聚氧乙烯型非离子表面活性剂在温度升高时 ，聚氧乙烯链可发生强烈脱水和收缩，表面活性溶解度急剧下降 ，溶液出现浑浊，此温度称为昙点。 2湿法制粒中随着液体量的增加，物料状态发生如下变化：悬摆状—索带状—毛细管状—泥浆状。 3明胶、阿拉伯胶为制复凝聚囊的材料；聚乙烯醇为膜剂的膜材。 4置换价DV=W/[G-（M-W）]，W为每个含药栓剂的平均含药重量，G为纯基质栓剂平均重量，M为含药栓的平均栓重量。 5 AUC表示药-时曲线的零级矩，AUMC表示药-时曲线的一级矩。 6助悬剂指能增加分散介质的黏度以降低微粒的沉降速度或增加微粒亲水性的附加剂，低分子助悬剂和高分子助悬剂；润湿剂指能使疏水性药物微粒被水湿润的附加剂；絮凝剂能使混悬剂处于絮凝状态，以增加混悬剂的稳定性 7：单糖浆浓度为85%（g/ml）或60%（g/g）。 8注射剂中加入硫代硫酸钠作为抗氧剂时，溶液应为中性或弱碱性，所以不能使用CO2 9用不包括粉体本身孔隙和粒子间空隙在内的体积计算的密度为真密度；用包括粉体本身孔隙的体积计算的密度为粒子密度；用包括粉体本身孔隙和粒子间空隙在内的体积计算的密度为松（表观）密度 10注射剂的质量要求之一是调节适宜的PH值。血浆PH值为7.4，因此注射液的PH值与血浆相同较为理想。但考虑到注射液的稳定性和有效性，一般调节到4~9之间，在这范围内，机体有耐受性。 11己烯雌酚极微溶于水，但能溶于油中，因此制成油溶液，供肌内注射，其油溶液较耐热，可于150℃干热灭菌，并且在操作过程中尽量避免带入水分。维生素C易氧化分解，因此处方中采取多种措施，包括抗氧剂、金属离子螯合剂、PH值调节剂及惰性气体的应用等。葡萄糖注射液配制后易产生云雾状胶体沉淀物，影响澄明度，加入盐酸可使胶粒表面电荷减少而聚集，易于沉淀滤除。而且由于原料中可能存在糊精、蛋白质，加入盐酸使糊精进一步分解，蛋白质也可通过加热凝结易于滤过除去。并且灭菌时间不宜过长。右旋糖酐易带入热原，故加入的活性炭用量大于一般用量，而且两次加炭。静脉注射用脂肪乳剂采用甘油为渗透调节剂，不用氯化钠而且甘油对产品的物理稳定性有利。难度是经热压灭菌后乳剂不稳定，所以要选用好的乳化剂，且灭菌时采用旋转的方式 12药物可溶于抛射剂及潜溶剂，常制成溶液型气雾剂；药物不溶于抛射剂及潜溶剂，常制成混悬型气雾剂；乳剂型气雾剂在容器内呈乳剂，抛射剂是内相，药液为外相，中间相为乳化剂。喷雾剂指应用压缩气体、氧气、惰性气体等气体为动力的喷雾器或雾化器喷出药液雾滴或半固体物的制剂，抛射药液的动力是压缩在容器内的气体，但未液化。吸入剂指微粉化药物和载体（或无）以胶囊、泡囊或多剂量储库形式，采用特制的干粉吸入装置，由患者主动吸入雾化药物的制剂 13静脉注射用乳剂的乳化剂常用卵磷脂、泊洛沙姆等；十二烷基苯磺酸钠为广泛应用的洗涤剂；吐温80的HLB值为15，常作O/W型乳剂的乳化剂；司盘80的HLB值为4.3，常作W/O型乳剂的乳化剂；新洁尔灭为阳离子表面活性剂，作消毒剂 14液体制剂中常用的防腐剂有苯甲酸类、尼泊金类、乙醇、山梨酸等。润滑剂按其作用不同分为助流剂、抗粘剂和润滑剂。硬脂酸镁为疏水性润滑剂，微粉硅胶为助流剂。包薄膜衣的材料主要分为胃溶型、肠溶型、水不溶型。胃溶型薄膜衣材料有HPMC、HPC等，肠溶型薄膜衣材料有丙烯酸树脂类等，水不溶型薄膜衣材料有EC、醋酸纤维素等。注射剂溶剂包括注射用水、乙醇、甘油、丙二醇、PEG等。水溶性栓剂基质常用的有甘油明胶、泊洛沙姆、PEG4000和PEG400以适宜配比组成的半固体基质等 15微晶纤维素可用作填充剂、崩解剂和干燥粘合剂；淀粉可用作填充剂、崩解剂，淀粉糊可用作粘合剂；硬脂酸镁为疏水性润滑剂，微粉硅胶为助流剂；羟丙基淀粉用作崩解剂 16栓剂主要用于直肠、阴道给药发挥局部作用，也可通过直肠给药发挥全身作用，并可减少首过效应。膜剂既可外用发挥局部作用，也可通过口含、口服、舌下给药发挥全身作用。气雾剂既可外用发挥局部作用，也可通过肺部发挥全身作用。软膏剂一般只外用发挥局部作用。滴鼻剂既可用于鼻腔发挥局部作用，也可通过鼻腔发挥全身作用，并可减少首过效应 17脂质体既有缓释性，还有靶向性；经皮给药制剂和渗透泵主要是发挥控释作用；微球和纳米囊既有缓释作用，还有靶向作用。 18维生素B2是特定部位主动吸收，饭后服用相当于缓释，增加吸收。脂肪能促进胆汁的分泌，胆汁中胆酸盐是表面活性剂，增加溶解度特别小的药物的吸收，所以灰黄霉素在进食高脂肪食物时吸收好。一般药物的脂溶性越好、分配系数越大吸收越快，因为这些药物易于透过生物膜。一般药物的亚稳定型生物利用度高，而稳定型生物利用度低 19牛顿流体其切变速度与切应力成正比；塑性流体具有致流值；