依达拉奉注射液杂质谱分析.docx

依达拉奉注射液杂质谱分析许真玉（国家食品药品监督管理总局药品审评中心, 北京 100038）【摘 要 】杂质控制是注射剂质量控制的重要指标之一，而杂质谱分析是建立合理可行的杂质检测方法的基础。本文结合依达拉奉制备方法、稳定性特征、依达拉奉注射液处方分析、原研厂产品介绍文件、国外药典等对依达拉奉注射液的杂质谱分析进行讨论，供相关研究者参考。【关 键 词 】 依达拉奉注射液；杂质谱；分析doi：10.3969/j.issn.1672-5433.2014.08.007Analysis on Impurity Profile of Edaravone InjectionXu Zhenyu （Center for Drug Evaluation of the State Food and Drug Administration，Beijing 100038，China）ABSTRACT Impurity control is one of the important items of quality control of injections，and impurity profile analysis is the basis for the establishment of a reasonable and feasible method for detection of impurities. In this article ，impurity profile analysis of edaravone injection was discussed based on the preparation technique ，stability characteristics，and formulation analysis of edaravone injection，and referring to the research document of the product and foreign pharmacopoeia，etc.KEY WORDS Edaravone Injection；Impurity Profile；Analysis依达拉奉注射液是田边三菱制药 株 式 会 社 开发 的 脑 保 护 剂 ，具 有自由基清除作用及过氧化反应 抑 制 作 用 ，2001 年 4 月 在 日 本 上 市 ， 规 格 为 20 mL∶30 mg， 商 品 名 为 “RADICUT ” ， 适应证为改善急性 脑梗死所致的神经症状 、 日 常 生 活 活 动 能 力 和 功能 障 碍 ， 用 法 用 量 为 每 次 30 mg， 加入适量生理盐 水中稀释后静脉滴注 ，30 分 钟 内 滴 完 ， 每 日 2 次 ，14 日 为 一 个 疗 程 ， 尽可能在发病后 24 小 时 内 开 始 给 药 。原研厂依达拉奉注射液尚未进口我 国 ， 目 前 已有多家国产依达拉奉注射液上市 ， 也 有 多 家 申 报单位在进行依达拉奉 注射液的仿制申请 。 作 为 注 射 液 ， 有关物质检查是非常重要的一 项 质 量 控制 指 标 ， 而杂质谱分析是有关物质检 查 方 法 学 研究和检测方法建立的基 础 。 本文结合相关文献和 日常审评工作经验 ， 对依达拉奉注射 液 的 杂 质 谱 分 析 进 行 讨 论 。1 药物制剂杂质来源 通 常 情 况 下 ， 作 为 药 物 制 剂 ， 其杂质来源主要 包 括 两 方 面 。第一是药物制剂各组成成分引入 的 杂 质 ， 包 括 原 料 药 、 辅料等引入的杂质 。 考虑到原料药是组 成制剂的活性成分 ， 而辅料通常为稳 定 性 相 对 较 好 的 惰 性 物 质 ， 所以需要重点关注原 料 药 可 能 引 入 的 杂 质 ， 可以结合原料药杂质谱分 析 进 行 这 方 面杂质情况的分析 。作 者 简 介 ：许真玉，女，博士。研究方向：药物技术审评。E-mail：mailto:xuzhy@xuzhy@27中国执业药师·综述对于原料药引入的杂质 ， 在 进 行 制 剂 质 量 控制 时 ， 可以有两种控制方式 。 一种是在原料药质量 标准中进行严格控制 ， 通过严格保证原 料 药 的 质 量来保证制剂的质量 ， 当 然 ， 这 种 控 制 方 式 的 前 提 条件是这些杂质在制剂生产 、 贮 藏 过 程 中 不 发 生 变 化 。 另一种方式是一 并在制剂质量标准中进行 控 制 ， 这种方式更适用于原料药杂质控 制 不 够 完 善 的 情 况 。第二是药物制剂在生产和贮藏过程 中 产 生 的 杂 质 ， 包括各种降解杂质 、 原 辅 料 相 互 作 用 产 生 的 杂 质 等 。 这类杂质是制剂