重大新药创制_科技重大专项.docVIP

“重大新药创制”科技重大专项课题执行情况 课题编号： 2009ZX09301-012 课题名称： 课题承担单位（盖章）： 课题承担单位法定代表人（签字）： 课题负责人（签字）： 填报日期：　　2010 年　月　 日 一、任务执行进展情况（说明课题实施取得的主要进展和阶段目标完成情况） 根据本课题的《国家科技重大专项课题任务合同书》进度要求，本课题完善并优化了化合物设计与制备技术子平台、样品库制备与药物筛选技术子平台、临床前药物代谢动力学技术子平台、新药安全性评价技术子平台、新制剂与新释药系统技术子平台、新药临床前药效评价技术子平台、创新药物研究开发信息与决策子平台等贯穿新药发现基本过程的8个单元子平台的研究条件和硬件设施建设；开展了个具有自主知识产权创新药物临床研究开展了15个具有自主知识产权创新药物临床前研究、9个具有自主知识产权创新药物候选药物研究；研究与开发了制约新药研发能力的19项关键技术；建立与完善了50项子平台标准操作规程，且部分与发达国家双边或多边互认；发表了366篇SCI论文、培养了一批具有国际前沿水平的从事创新药物研究开发的中青年学科带头人；完善了重大新药创制综合平台管理体制与运行机制；完成了沈阳药科大学本溪药物研究院的主体施工、内部装修和设备、人员进驻工作。 需要说明的是，由辽宁省人民政府出资建设，拥有6067平方米实验室的沈阳药科大学本溪药物研究院是本课题的实施基地之一，为本课题内的创新药物研发项目提供中试放大及相关检测服务。 取得的主要进展是：已经有2个1类新药完成临床研究并成功上市，有4个新药完成临床前研究，正在申请药物临床研究批件。 完成阶段目标情况如下： 1．基础条件 （1）实验室面积：2.4万平方米； （2）专职研究人员：104名，其中高级职称44名； （3）仪器设备总值：1.5亿元； （4）科研经费总量：0.5亿元，其中国拨经费0.2亿元； （5）取得一类新药证书：2个； （6）完成临床前研究：4个。 2．体系建设 （1）新靶点：发现潜在新靶点2个； （2）新药设计与合成：完成设计8个，合成4个； （3）化合物样品库：4万份； （4）高效筛选：新建模型10个，筛选3.7万样次； （5）活性产物制备：制备8个强活性化合物； （6）药效评价：建立方法5个，评价12个； （7）药物代谢：新建方法2个，评价4个； （8）安全评价：新建方法2个，评价4个； （9）质量控制：完成3个药的质量控制； （10）新药制剂：完成2个新制剂研究。 3．项目成果 （1）取得新药证书：2个； （2）进行候选药物研究：15个，其中1.1类新药5个； （3）发现潜在新靶点：2个； （4）新建筛选模型：4个； （5）新建评价方法：9个； （6）专利申请42项，发表SCI论文366篇。 二、主要标志性成果（说明成果的创新性、突破的核心关键技术、获得的专利及其他知识产权情况，以及成果推广应用在经济社会发展中的作用等，每个成果的介绍限800字） 1．利福平异烟肼片 成果的创新性：该品种的生产工艺是各种技术集成，达到国内首创，其创新点包括：①利福平异烟肼片生产工艺技术创新。②产品结构创新。③用药方法的创新。④主药的剂量填补国内空白。⑤使用效果的显著变化。 该品种的开发，不仅符合世界卫生组织与世界抗结核病和肺病联合会推荐用固定剂量复合剂代替单种药物给药，作为治疗结核病的首选治疗药物的策略，避免由于单方制剂和不规范用药治疗结核病产生的耐药性，而且简化治疗，增加患者的依从性，明显提高了药物的疗效。 突破的核心关键技术包括：利福平异烟肼片生产工艺技术以提高处方中各成分的稳定性和产品的结构创新。 与沈阳红旗制药有限公司合作开发了此1.5类新药，目前产品已经上市。目前利福平异烟肼片子课题已经完成临床前和临床研究内容，获得1.5类新药证书1项，获得发明专利1项。 ２．乙胺吡嗪利福异烟片 成果的创新性：该品种生产工艺是各种技术集成，达到国内首创，其创新点包括：①乙胺吡嗪利福异烟片生产工艺技术创新。②产品结构创新。③用药方法的创新。④主药的剂量填补国内空白。⑤使用效果的显著变化。 该品种的开发，不仅符合世界卫生组织与世界抗结核病和肺病联合会推荐用固定剂量复合剂代替单种药物给药，作为治疗结核病的首选治疗药物的策略，避免由于单方制剂和不规范用药治疗结核病产生的耐药性，而且简化治疗，增加患者的依从性，明显提高了药物的疗效。 突破的核心关键技术包括乙胺吡嗪利福异烟片片生产工艺技术以提高处方中各成分的稳定性和产品的结构创新。 与沈阳红旗制药有限公司合作开发了此1.5类新药，目前产品已经上市。目前乙胺吡嗪利福异烟片子课题已经完成临床前和临床研究内容，获得1.5类新药证书1项，获得发明专利1项。 ３．复