对丙烯基苯氨基喹唑啉衍生物的合成及抗肿瘤活性研究.PDFVIP

http: / /www． hxtb． org 化学通报 2015 年 第 78 卷 第 11 期 10·17 · 4- 氨基 喹唑啉衍 生物的合成及抗肿瘤活性研究 对 丙烯基苯 王维佳1 李 江1 张娅玲1 张喜全2 顾红梅2 李宝林1* ( 1 药用资源与天然药物化学教育部重点实验室 陕西师范大学化学化工学 院 西安 710062 ; 2 正大天晴药业集 团股份有 限公司 南京 210042) 3- ， 6 ( 、 、 、 、 ) 摘 要 以 羟基苯 甲腈为原料 经过 步反应 醚化 硝化 还原 甲脒 的形成 环化 和取代 合成 了两 4- 4- ［4-( E) - ］-6-［2- ］ 4- ［4-( E) - 个新型 对丙烯基苯氨基喹唑啉衍生物 丙烯基苯氨基 吗啉基 乙氧基 喹唑啉和 1 13 ］-6-［3- ］ 。 IＲ 、HＲMS 、 丙烯基苯氨基 吗啉基丙氧基 喹唑啉 化合物的结构经 H NMＲ 和 C NMＲ 确认 。以人结 ( SW480) 、 ( A549) 、 ( A431) ， MTT 肠癌细胞 人肺癌细胞 人皮肤鳞状细胞癌细胞 为模型 采用 法对所得化合物进 。 ， 。 4- ［4-( E) - 行 了体外抗肿瘤活性评价 结果表 明 两个化合物均具有一定的抗肿瘤活性 特别是化合物 丙烯 ］-6-［3- ］ ( IC : 10. 0 ～ 基苯氨基 吗啉基 丙 氧 基 喹 唑 啉 对 所 试 肿 瘤 细 胞 均 表 现 出 良好 的 生 长 抑 制 活 性 50 18. 2 mol /L) ， ( IC : 4. 1 ～ 18. 5 mol /L) 。 μ 与临床使用药物吉非替尼 的活性 50 μ 相 当 关 3- 4- 键词 羟基苯甲腈 对丙烯基苯氨基喹唑啉 抗肿瘤活性 DOI:10.14159/ki.044