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一、简答题试述血浆半衰期的临床意义。血浆药物浓度下降一半所需时间，称为血浆半衰期。是表示药物消除速度的参数，是制定和调整给药方案的重要依据之一。一般情况下，一次给药后，经过五个半衰期药物基本消除，每隔一个半衰期给药一次，经过五个半衰期可达稳态血药浓度。 竞争性拮抗剂与非竞争性拮抗剂的特点与区别是什么？ 答：（1）竞争性拮抗剂的特点：①与相激动药竞争受体的相同位点；②竞争性拮抗剂作用是可逆；③对于竞争性拮抗药使激动药的量效曲线向右移动，拮抗药剂量增大则曲线右移多，但不影响激动剂的最大效应，表观上显示激动剂的效价强度减低；（1）非竞争性拮抗剂的特点：①与受体结合时难逆的；②增加激动剂的浓度不能取消非竞争性拮抗药的作用；③非竞争性拮抗药的作用特点是降低激动药的最大效应，非竞争性拮抗药剂量继续增大时，不能恢复其最大效应。 简单举例说明那些给药途径可避免首过效应？ 答：舌下含锭、注射给药、肛门灌肠或给予栓剂，其吸收途径不经过肝门静脉，可避免首关消除，药物就不被灭活，而发挥全部药效。如：舌下含硝酸甘油。 什么是肝药酶的诱导剂? 答：是指有些药物长期使用后能加速肝药酶的合成并增强其活性，这类药物就称为肝药酶诱导剂。巴比妥类（苯巴比妥为最）、卡马西平、苯妥英、格鲁米特、利福平、磺吡酮（某些情况下起酶抑作用）等。肝药酶是动物体内一种重要的代谢酶，进入血液循环的药物基本上是经肝药酶代谢的，所以对肝药酶有影响的药物，也会影响到药物的代谢。其中使肝药酶活性增强的药物称肝药酶诱导剂；使肝药酶活性 减弱的药物称肝药酶抑制剂。 常见的肝药酶抑制剂有：氯丙嗪、、甲硝唑、保泰松、磺胺药指药物被吸收进入血液循环的程度和速度，：传出神经受体主要有胆碱受体和肾上腺素受体两类。胆碱受体包括M受体和N受体，N受体又分为N1和N2两种亚型；肾上腺素受体包括α和β受体，α受体又分为α1和α2两种亚型，β受体又分为β1、β2、β3三种亚型，其中M受体主要分布于心血管、腺体、眼、胃肠、支气管等，N1受体分布于神经节和肾上腺髓质，N2受体分布于骨骼肌，α1受体主要分布于皮肤粘膜及内脏血管、瞳孔开大肌及腺体，α2受体主要分布于突触前膜，β1受体主要分布于心脏，β2受体主要分布于骨骼肌血管、冠状动脉、支气管、胃肠平滑肌等处，β3受体主要分布于脂肪组织。 M受体主要分布在哪些器官组织？兴奋后主要产生哪些效应？ 答：M受体主要分布于心血管、腺体、眼、胃肠、支气管等，兴奋后心脏抑制，血管扩张，眼括约肌收缩、胃肠、支气管平滑肌收缩，腺体分泌增加。 比较药物零级动力学消除与一级动力学消除的不同点。 答：（1）药物零级动力学：药物半衰期不随剂量的不同而改变，血药浓度—时间曲线下面积与剂量成正比，平均稳态浓度与剂量成正比（2）一级动力学消除：药物半衰期随剂量增加而延长；血药浓度—时间曲线下面积与剂量成不成正比，当剂量增加时，血药浓度—时间曲线下面积（AUC）显著增加，平均稳态浓度与剂量不成正比 简述东莨菪碱作用受体东莨菪碱作用于M受体；抑制腺体分泌及散瞳、调节麻痹作用强于阿托品，对心血管的作用较弱，有中枢抑制作用。临床用于麻醉前给药、解救有机磷酯类农药中毒、防晕止吐、抗震颤麻痹、全身麻醉。 什么是“肾上腺素作用的翻转”？ 答：α受体阻断药能选择性地与α肾上腺素受体结合，其本身不激动或较少激动肾上腺素受体，却能妨碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体激动药与α受体结合，从而产生抗肾上腺素作用。它们能将肾上腺素的升压作用翻转为降压，这个现象称为“肾上腺素作用的翻转”(受体阻断药引起的血压下降为什么不能用肾上腺素来纠正？应选用何药？ 答：（1）因为肾上腺素的典型血压变化是双向反应的，即给药后迅速出现明显的升压作用，而后出现微弱的降压作用，如事先给(受体阻断药，β2受体作用占优势，肾上腺素的升压作用可被翻转，呈现明显的降压效应。（2）应选用去甲肾上腺素取代了巴比妥类药物成为临床最常用的镇静催眠药这类药物的中枢作用主要是通过增强γ—氨基丁酸的抑制性作用来实现的。BDZ药物与GABAa受体／Cl-通道复合物上的BDZ的结合位点结合，通过变构调节作用，易化GABA与GABAa受体的结合，使Cl-通道开放的频率增加，更多的Cl-内流，从而增强GABA的抑制效应。 简述氯丙嗪的锥体外系反应。 答：氯丙嗪引起的锥体外系反应有：帕金森综合征，该征较为多见，表现为肌张力增多，面容呆板，肌肉震颤，流涎等。急性肌张力障碍，主要表现为舌、面、颈及背部肌肉痉挛，患者出现强迫性张口、伸舌、斜颈、呼吸运动障碍及吞咽困难。静坐不能，表现为坐立不安，反复徘徊。以上三种锥体外系反应均可用中枢胆碱受体、阻断药苯海索缓解。迟发性运动障碍，较少见，表现为不自主的刻板运动，以口、舌、面部不自主运动最为突出，称为口—舌—颊三联征应用胆碱受体阻断药