《兽医药理学》第一节　抗生素.pptVIP

第一节　抗生素（antibiotics) 定义 效价、有效期 分类 　 β内酰胺类抗生素?-lactam antibioti（cs） 讲授内容lactam antibioti（cs） 一、?-内酰胺类抗生素的共性?-lactam antibioti（cs） 一、?-内酰胺类抗生素的共性?-lactam antibioti（cs） G+G-菌细胞壁 环丝氨酸↗ ↘ N-乙酰胞壁酸前体 N-乙酰胞壁酸 消旋酶 合成酶 转肽酶 N-乙酰胞壁酸 直链十肽 粘肽 五肽复合物 脂载体 二糖复合物 3、细菌产生耐药机制相同 二、细菌耐药机制 （一）产生水解酶 - 最常见的机制 金葡 、大肠杆菌 青霉素酶 相识青霉素 绿脓杆菌 ?-内酰胺酶 头孢菌素 二、细菌耐药机制 （二）酶与药物牢固结合 牵制机制 广谱 广谱青霉素 ＋ ?-内酰胺酶 2~3代头孢菌素  形成屏障作用  药物滞留膜外  不能与PBPs结合 （三）靶位结构改变 P PBP的质：甲氧西林耐药金葡菌 PBP2? 高度耐药 PBP的量：增加 低、中度耐药 结构：主核 6-氨基青霉烷酸(6-APA) 活性 侧链 R-CO- 抗菌谱和药理特性 分类：天然品： 以青霉素G 为代表 半合成品：有四类 效价　　用IU表示。 1IU= 0.6μg纯钠盐 = 0.625μg纯钾盐活性. 1mg钠盐 = 1670IU；1mg钾盐 = 1598IU； 1mg普鲁卡因青霉素 = 1000IU。 【体内过程】 　　　青霉素对繁殖期敏感菌有强大的杀菌作用； 敏感菌株包括G+菌、G-球菌及螺旋体，窄谱 1、G+球菌：链球菌、肺炎球菌、敏感的葡萄球菌 （除金葡菌以外）等 2、G+杆菌：白喉、破伤风、炭疽杆菌、厌氧破伤风 杆菌、产气夹膜杆菌、丙酸  杆菌、真杆菌、乳酸杆菌等 【临床应用】 敏感菌感染的首选药 1. 链球菌感染性疾病、肺炎球菌感染性疾病 2. 流行性脑脊髓膜炎 3. 螺旋体感染（出血热、梅毒、回归热） 4. G+杆菌感染（破伤风、白喉等）与抗毒素合用 5. 预防感染性心内膜炎 【不良反应】 1.毒性低 2.常见过敏反应 表现： 药疹、关节痛、淋巴结肿大、血管神经性肿水肿和血清病样反应, 用药后1～2周出现，停药消失。 严重为过敏性休克，迅速发生，胸闷、呼吸困难，冷汗、发绀、血压下降，昏迷等。 ① 询问病史（用药史、过敏史）； ② 溶液现配(过敏原: 青霉噻唑蛋白、青霉烯酸)； ③ 皮试：皮试剂量： 10~20 IU/0.1ml ④ 准备抢救药物（肾上腺素、糖皮质激素、抗H1药等）。 发生过敏休克,立即皮下或肌注0.1%肾上腺素0.5～1.0 mg。严重者应稀释后缓慢静脉推注或滴注，必要时加用糖皮质激素和抗组织胺药。 优点： 对敏感菌作用强，价廉 缺点： ①抗菌谱窄，对多数G-菌无效； ②不耐酸，口服无效； ③不耐?-内酰胺酶，细菌易耐药 ④引起过敏反应 （二）半合成青霉素 1.耐酸青霉素类：苯氧青霉素类 青霉素Ⅴ； 非奈西林 特点：抗菌谱与青霉素G相似，作用弱，可口服，有过敏反应，耐药性缓慢，用于G+菌轻度感染或预防 2.耐酶青霉素类：异恶唑类青霉素 苯唑西林； 氯唑西