兽医药理及毒理学（王志强）03－第3章、中枢神经系统药物.pptVIP

（三）关于中枢兴奋药应注意： （1）中枢兴奋药作用部位的选择性是相对的； （2）主要用于对抗中枢抑制药中毒或危重病症时的深度抑制 随着剂量增大，不仅兴奋作用加强，作用范围亦将扩大，在中毒量时均能导致CNS广泛、强烈的兴奋，发生惊厥！ 临床意义在于危重病症的急救，以争得时间！ 一、大脑兴奋药 咖　啡　因 (Coffeine) 【来　　源】 　是存在于多种植物（如茶叶、咖啡豆等）中一种生物碱 　现已用人工合成法生产 与苯甲酸钠的复盐，称苯甲酸钠咖啡因 ，即“安钠咖” 。 咖　啡　因 (Coffeine) 【作用机理】 　　主要是抑制细胞内磷酸二酯酶（PDE）的活性，减少cAMP受PDE分解破坏，增加细胞内cAMP含量。 　　腺苷酸环化酶（AC）活性受肾上腺素、去甲肾上腺素促进与激活，而咖啡因类药物能抑制PDE活性，使cAMP破坏减少，两者协同作用使cAMP含量增加。 　　cAMP是细胞内的第二信使，可激活蛋白激酶，进而激活蛋白磷酸化酶，促进蛋白质磷酸化，由此介导一系列生理生化反应 咖　啡　因 (Coffeine) 【药理作用】 　中枢神经系统 　兴奋大脑皮层：小剂量 　兴奋延髓：较大剂量 影响感觉和运动机能，增强对刺激反应，消除疲劳，增加骨骼肌工作能力 　兴奋脊髓：大剂量 运动反射增强，兴奋不安，中毒剂量时强直性惊厥 使呼吸加深加快 咖　啡　因 (Coffeine) 【药理作用】 　心血管系统 　心　脏 　血　管 　较小剂量：迷走神经兴奋占优势 　剂量稍大或常规用药：直接兴奋心肌作用占优势 　平　滑　肌 　舒张血管、支气管、胆道平滑肌 　胃肠道平滑肌：无治疗意义！ 　较小剂量：兴奋延脑血管运动中枢，血管收缩； 　剂量稍大：对血管壁直接作用占优，血管扩张 咖　啡　因 (Coffeine) 【药理作用】 　利尿作用 　其他作用 　加强骨骼肌收缩力 　增加胃液分泌量与酸度升高 　影响糖和脂肪代谢 咖　啡　因 (Coffeine) 【应　　用】 　对抗中枢抑制，兴奋呼吸、循环 　急性心衰时作为强心药 　与溴化物合用，调整并恢复大脑皮层兴奋与抑制平衡 中枢抑制药逾量、危重病症、过度劳役 高热、中毒、日射病、热射病引起的急性心衰！ 日射病：由于在阳光下暴晒过久，头部缺少防护，突然发生高烧、　　　　耳鸣、恶心、头痛、呕吐、昏睡、怕光刺激等现象 热射病：在炎热的天气作业或旅游，由于过量的热积聚所致。其症　　　　状是皮肤干热无汗，体温高达42℃，疲乏、头痛、头晕、　　　　尿频、颜色发红、步态不稳、瞌睡或昏睡 咖　啡　因 (Coffeine) 【中毒解救】 　可用溴化物、水合氯醛、戊巴比妥等对抗中枢兴奋症状 　不能用麻黄碱、肾上腺素等强心药物！ 二、延髓兴奋药 尼可刹米 (Nikethamide，可拉明Coramin) 【药理作用】 　作用机制：提高呼吸中枢对CO2敏感性 　直接作用：直接兴奋延髓呼吸中枢 　间接作用：刺激颈动脉体和主动脉弓化学感受器，反射性兴奋呼吸中枢 　安全性高：但剂量过大，能兴奋大脑皮层和脊髓，甚至引起痉挛性惊厥 　对心血管几乎无直接作用 尼可刹米 (Nikethamide，可拉明Coramin) 【应　　用】 　作为呼吸兴奋剂 　中枢抑制药中毒或其他原因引起的中枢性呼吸抑制 　一氧化碳中毒、溺水、初生仔畜窒息 戊　四　氮 (可拉佐) 【药理作用】 治疗剂量：主要兴奋延髓，其次是大脑 大剂量：兴奋脊髓 对呼吸中枢兴奋作用迅速有力，当中枢抑制药中毒，呼吸抑制时，作用更加显著 与尼可刹米相比，作用更快、更强！ 戊　四　氮 (可拉佐) 【应　　用】 　强力呼吸兴奋剂 　中枢抑制药中毒或其他原因引起的呼吸抑制 　一氧化碳中毒、溺水和初生畜窒息 回　苏　灵 (Dimefline，二甲弗林) 【药理作用】 　能强烈兴奋呼吸中枢，效力比尼可刹米、戊四氮强大 【应　　用】 　主要用于中枢抑制药中毒或其他危重病症引起的呼吸抑制 三、脊髓兴奋药 士　的　宁 (Strychnine，番木鳖碱) 【来　　源】 从马钱科植物马钱的种子（马钱子，又名番木 鳖）中提出的生物碱。味极苦。 主要用于中枢抑制药中毒或其他危重病症引起的呼吸抑制。 士　的　宁 (Strychnine，番木鳖碱) 【药理作用】 　中枢神经系统 　小剂量即可兴奋脊髓 　大剂量：导致脊髓性惊厥 　兴奋延脑的剂量已能引起惊厥 士　的　宁 (Strychnine，番木鳖碱) 【药理作用】 　呼吸系统 　心血管系统 　消化系统 【应　　用】 较大剂量可通过兴奋延脑则使呼吸加深加快。但不如尼可刹米、戊四氮安全可靠 味极苦，制成酊剂（马钱子酊），口服作为苦味健胃药 　脊髓性不全麻痹（后躯麻痹，膀胱麻痹，阴茎下垂等）