王志强-扬州大学-003-2011兽医药剂学-第2章（上）.pptVIP

（1）油制普鲁卡因青霉素注射液 （2）复方氢氧化铝混悬液 复方硫磺洗剂 　【处方】沉降硫磺30g，硫酸锌30g，樟脑醑250ml，甘油100ml，羧甲基纤维素钠5g，蒸馏水适量共制成1000ml。 　【制法】取沉降硫磺置乳钵中，加入甘油研磨成细腻糊状。 　　另将羧甲基纤维素钠溶于200ml蒸馏水中，在不断搅拌下缓缓加入乳钵内研匀。移入量器中，慢慢加入硫酸锌溶液（溶于200ml蒸馏水中），搅匀，在搅拌下以细流加入樟脑醑，加蒸馏水至全量，搅匀，即得。 　【注解】① 沉降硫磺为强疏水性质轻药物，甘油为润湿剂，使硫磺能在水中均匀分散； 　② 羧甲基纤维素钠为助悬剂，可增加混悬剂动力学稳定性； 　③ 樟脑醑系10%樟脑乙醇液，加入时应急剧搅拌，以免樟脑因溶剂改变而析出大颗粒。 1、干胶法?（油中乳化法） 适用于阿拉伯胶或阿位伯胶与西黄蓍胶的混合胶作为乳化剂制备乳剂。 2、湿胶法 (水中乳化法) ?? 3、混合法 ?? 上述三种方法制备初乳时，不同油类所油水胶比例遵循: 油 ： 水 ： 胶 植物油 4 : 2 : 1 挥发油 2 : 2 : 1 液体石蜡 3 : 2 : 1 ?? 初乳剂制成后，再加连续相至规定量混匀。 4、新生皂法 将油相（如植物油含少量硬脂酸、油酸等有机酸）和水相（含碱如氢氧化钠、氢氧化钙或三乙醇胺）在一定温度混合时（发生皂化反应），两相界面上生成的新生皂类作为乳化剂产生乳化的方法。适用于乳膏剂的制备。 ?+Ca(OH)2→二价皂→W/O型乳剂 ?+KOH、 NaOH、三乙醇胺→一价皂→O/W乳剂 5、两相交替加入法 　　　向乳化剂中每次少量交替地加入水或油，边加边搅拌，即可形成乳剂。天然胶类、固体微粒乳化剂等可用本法制备乳剂；乳化剂用量较多时，适合使用本法。 6、机械法 不考虑混合顺序。 7、复合乳剂的制备 二步乳化法：例如，W1＋O＋亲油性乳化剂（如Span）制成W1/O型一级乳， W2＋ W1/O型一级乳＋亲水性乳化剂（如Tween）制成W1/O/W2型复乳。 亲油性药物——溶解于油相； 亲水性药物——溶解于水相； 药物既不溶于油相也不溶于水相——用亲和性大的液相研磨药物，制成乳剂；也可先用少量已制成的乳剂研磨药物，再与其余乳剂混合均匀。 1、分层 放置后出现分散相粒子上浮或下沉的现象。也叫乳析 分层的主要原因：密度差（由重力产生） 2、絮凝 乳滴聚集形成疏松的聚集体，经振摇即能恢复成均匀乳剂现象。——乳剂合并的前奏。 絮凝的主要原因：电解质和离子型乳化剂（乳滴间的相互作用力） 3、转型 O/W型乳剂　　　 W/O型乳剂 4、合并和破裂 合并　乳滴周围的乳化膜破坏，液滴合并成大液滴。 破裂　乳滴的合并进一步发展使乳剂分为油水两相的现象。 合并和破裂是不可逆过程（乳化膜被破坏）　　 5、酸败 抗氧剂 防腐剂 高分子溶液 ——溶质分子 ——溶剂分子 ——溶质分子 ——溶剂分子 低分子溶液 乳化现象 水 油 水 油 乳化剂 乳化液 表面张力： 　　液体表面存在着自动缩小的趋势，或者说表面恒有一种抵抗扩张的力，即表面张力，用符号σ表示，其物理意义是垂直作用于单位长度相表面上的力。单位为：N · m-1。 四、Donnan 平衡 　 聚电解质 NazP 按下式解离： 　　　　　　NazP = zNa+ + Pz- 　若NazP的浓度为 cB，则渗透浓度为(z+1)cB，测得的渗透压力约为(z+1)cBRT，求得聚电解质的摩尔质量约为实际摩尔质量的 1/(z+1)。 　　 在电解质存在下测定聚电解质的渗透压力，可以部分或完全消除聚电解质解离出的小离子的影响。 （六）混悬剂的稳定剂 2、润湿剂 （1）定义：能增加疏水性药物微粒与分散介质间的润湿性，产生较好的分散效果的附加剂。 （2）作用：可被吸附于微粒表面，增加其亲水性，有利于微粒分散于水中 （3）常用润湿剂：HLB值在7～11的表面活性剂，如聚山梨酯类、聚氧乙烯蓖麻油类、泊洛沙姆等 （六）混悬剂的稳定剂 3、絮凝剂和反絮凝剂 （1）定义：略。 （2）常用絮凝剂和反絮凝剂：枸橼酸盐、酒石酸盐、酒石酸氢盐、磷酸盐等 （3）选用原则－－P51 七、混悬剂 （七）混悬剂的制备 1、制备原则 （1）均匀分散，防止结块 （2）具较大粘度，不易沉降 （3）控制絮凝 （4）注意絮凝剂与助悬剂间的配伍禁忌 （七）混悬