人参次苷G中总皂苷的测定与人参皂苷C-K的药代动力学的分析研究.pdfVIP

摘要 摘要 第一章：人参皂苷的药用历史悠久，本章从人参皂苷的分类，活性，4-tN 分析方法几个方面简述了人参皂苷的研究进展。 第二章：通过索氏提取法去除注射用人参次苷G中可与香草醛试剂显色 的干扰物质一聚氧乙烯蓖麻油，使用比色法测定人参次昔G中的总皂苷 含量。选用三氯甲烷为洗脱剂，于索氏提取器中回馏3／J,B,C，可完全除去 聚氧乙烯蓖麻油，以人参皂苷20(S)一Rg，为对照品，使用新鲜配制的5％ 香草醛冰醋酸一高氯酸溶液显色，紫外可见分光光度计测定制剂中人参总 用于注射用人参次苷G中人参总皂苷的含量测定。 关键词人参皂苷；人参皂苷20(S)．R93；索氏提取；聚氧乙烯蓖麻油 比色法 第三章：人参皂苷c．K为人参皂苷类中的稀有皂苷，属于人参二醇组皂 苷，药理实验证明其具有抗癌活性。本章简述了人参皂苷C—K的发现过 程，制剂的开发以及药理活性方面的研究进展。 第四章：临床前药代动力学研究是新药评价的重要组成部分，由于血药 浓度往往很低，要求分析测试方法具有高的灵敏度和好的专属性。 LC／MS／MS方法是90年代发展起来的一种新的分析方法，本章简述了临 床前药代动力学研究的基本要求以及使用LC／MS法进行药代动力学研 究的特点。 第五章：人参皂苷C—K在大鼠体内的药代动力学研究 分析方法的建立：本章建立了使用液相色谱～串联质谱(LC／MS／MS) 测定大鼠血浆中人参皂苷C．K浓度的分析方法，并应用此方法对注射用 人参皂苷C．K静脉乳剂在大鼠体内的临床前药代动力学进行研究。 以甘草次酸为内标，采用正己烷．二氯甲烷．异丙醇为提取溶剂，大鼠 人参次苷G中总皂苷的测定及人参皂苷c—K的药代动力学研究 SILBDS 血浆样品液一液萃取后，经Century C18柱(5p．m粒径，50X 2．1mm 为流动相，流速为0．25ml／min，柱温为40℃；串联质谱法检测，用于定 量分析的母离子和子离子分别为：m／z621．4_161．1(人参皂苷C—K)和m／z X 4．00～4．00 该法具有快速、灵敏度高、专属性强的特点，符合临床前药代动力学研 究的基本要求。 大鼠体内的药物动力学试验研究：本试验采用高效液相色谱一质谱法 对大鼠静脉注射C．K静脉乳剂后的药物动力学性质进行了研究。在大鼠 体内三个剂量f1．5，3．0，6．0mg／kg)2z线性药代动力学，在此3个剂量下， 0_t进行了F检验，均无显著性差异 对不同性别大鼠的tl／2，CL，AUC 之问线性相关。 第六章：人参皂苷C．K在犬体内的药代动力学研究 分析方法的建立：分析方法基本同大鼠体内的方法学研究，差别在 于血浆使用量不同。人参皂苷C—K在1009L犬血中的线性范围为 X 2．00～2．00 5 犬体内的药物动力学试验研究：使用DAS软件对数据进行处理。在 犬体内三个剂量(0．6，1．2，2．4mg／kg)均为线性药代动力学，在此3个剂 量下，对不同性别大鼠的t1，2，CL，AUCo．。进行了F检验，均无显著性差 量之问线性相关。 关键词：人参皂苷C-K；HPLC／MS／MS；药代动力学 —— 些!!坠竺! ABSTRACT Chapter and ofthe l：Historypresent progress metabolismare introduced．Furthermore briefly methods analytical on are ginsenosidesreviewed． 2：The aimisto Chapter establisha m