十三章抗生素.pptVIP

第一节 抗生素药学基础 （2）耐酶青霉素：侧链体积增大 甲氧西林 萘夫西林 （3）广谱青霉素：引入侧链?-氨基、羰基、磺酸基，容易透过细胞膜，扩大抗菌谱 氨苄西林，注射液 阿莫西林 羟氨苄青霉素，广谱、耐酸、口服吸收好 羧苄西林，抗菌谱增大 磺苄西林，抗菌谱增大 哌拉西林，氨基引入杂环，迅速穿透多种革兰氏阳性菌的细胞膜，作用强而迅速。 阿帕西林，氨基引入杂环，迅速穿透多种革兰氏阳性菌的细胞膜，作用强而迅速。 美洛西林，氨基引入杂环，迅速穿透多种革兰氏阳性菌的细胞膜，作用强而迅速。 匹氨西林，前药，羧基成酯，提高生物利用度。 替莫西林，6?-位引入甲氧基，空间位阻加大，降低药物与?-内酰胺酶的契合 福米西林，6?-位引入甲酰胺基，抗菌活性高，耐酶。 * * * 第十三章 抗 生 素 要求： 1.掌握β-内酰胺类抗生素的结构特点和作用机理。 2.熟悉β-内酰胺类抗生素的化学性质、稳定性、及半合成青霉素耐酸、耐酶及广谱的原因。 3.掌握青霉素、阿莫西林、克拉维酸、头孢氨苄、头孢呋辛、舒巴坦的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。 4.了解半合成青霉素的合成路线。 青霉素、链霉素、四环素（抗菌药物）——抗肿瘤、抗病毒、抗立克次体、甚至到特异性酶抑制剂、免疫抑制作用。 抗生素：为某些细菌、放线菌、真菌、等微生物的次级代谢产物，或用化学方法合成的相同结构或结构修饰物，在低