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青霉素及半合成青霉素类
青霉素 一、 青霉素 及 半合成青霉素类 青霉素类、 2- 烯 （重点） 青霉烯类 O代S 氧青霉烷类 C代S 碳青霉烯类 （一）天然青霉素（247页） 青霉素是霉菌属的青霉菌所产生的一类抗生素的总称。天然 青霉素主要有五种，临床常用的是青霉素G和青霉素V。 名 称 作用特点 药动学特点 青霉素G 强抗G（+）菌 、毒性低； 不稳定、口服效差 易耐药、易过敏 吸收少 青霉素V 同上。作用较弱 耐酸，口服吸收好 血有效浓度维持时间长。 青霉素X 同上 吸收好、血药浓度较高 青霉素N 对G（-）菌作用较强 口服吸收差 名 称 取 代 基（多为苄基的衍生物） 构 效 特 点 G 苄基，G（+）——强效 （窄谱） V α-碳-吸电子基 — 耐酸 青 （可口服） 霉 N 极性基团（氨基）— 广谱 素 （G（-）菌） X 对-羟基（酚甲基）— 高血浓度 （口服吸收好） 三苯甲基 大位阻基团 ——耐酶（半合成） （二苯苄基） （抗耐药） 1. 天然青霉素 青霉素G ① 作用特点：杀菌力强，毒性低。窄谱、耐药性。有过敏反应。 例 如 ： 过敏性休克发
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