精品第八章 抗组胺药.pptVIP

第八章 抗组胺药 * 组胺属于咪唑胺类化合物，广泛分布于动植物体内，是一种自身活性物质，通过激活组胺受体，参与多种复杂的生理与病理过程。 组胺分为H1、H2、H3三种类型： H1受体兴奋引起胃肠、支气管平滑肌收缩，小血管平滑肌松驰，血浆渗出，出现炎症和过敏反应； H2受体兴奋可促进胃酸和胃蛋白酶分泌； H3受体的作用尚在研究之中。 * 抗组胺药能在组胺受体上竞争性拮抗组胺的作用，又称组胺受体拮抗剂。根据对受体的选择不同，分成H1受体拮抗剂（用于抗过敏）、H2受体拮抗剂（用于抗溃疡）和H3受体拮抗剂。 * 第一节 H1受体拮抗剂 过敏反应与机体释放组胺并作用于H1受体有关，阻断组胺与H1受体间的结合，即可缓解和消除过敏反应。 按化学结构H1受体拮抗剂可分为氨基醚类、丙胺类、和三环类等 * 一、氨基醚类:盐酸苯海拉明 醚类 叔胺 盐酸盐 * 稳定性： 本品为醚类化合物，在碱性溶液中较稳定，在酸性溶液中易水解生成二甲氨基乙醇和二苯甲醇，遇光水解加速。 * 由于二苯甲醇在水中溶解度很小，注射剂在使用中若发生了水解则会致澄清度不合格。 二苯甲醇在日光中易氧化变色。 应遮光、密闭保存。 * 鉴别： 1、 水溶液加碱，析出液体苯海拉明的游离体。 2、水溶液显盐酸盐的反应。 * 二、丙胺类：马来酸氯苯那敏 碳碳双键还原性 叔胺 吡啶环 * 性质： 分子中有叔胺，与枸橼酸醋酐试液在水浴上