课件第10章 局麻药.pptVIP

局部麻醉药简称为局麻药 局麻药是指在用药局部能暂时地，完全和可逆性地阻断神经的冲动和传导，在意识清醒的条件下，使局部的痛觉和感觉消失的药物。全麻药与局麻药的区别；镇痛药与局麻药的区别。 局部麻醉药（local anaesthetics) * [构效关系] ☆ 基本结构：芳香族环、中间链 和胺基团 ☆ 分类： 酯类：普鲁卡因、丁卡因等 酰胺类：利多卡因、布比卡因等 * ☆ 特点： ◇ 酯类毒性相对大，治疗指数低，变态反应多，主要由胆碱酯酶降解；  ◇ 酰胺类治疗指数较大，不良反应发生少，主要由肝药酶代谢。 * [局麻作用及作用机制] 1.局麻作用 (1)局麻药在治疗量(低浓度)时，能选择性阻断感觉神经的冲动和传导，使感觉和痛觉均消失，产生麻醉作用。 (2)高浓度(大剂量)的局麻药对各类神经纤维均有阻断作用，如交感神经、副交感神经、运动神经及中柜神经系统；此外对心血管、胃肠平滑肌、骨骼肌均有麻醉作用，此作用为局麻药所不需要的作用。 * (3)局麻药对神经纤维的作用是：提高神经纤维的兴奋阈(或电剌激阈)，降低兴奋性及动作电位幅度，延长不应期，直至动作电位、兴奋性、传导性、痛觉和感觉全部丧失而产生麻醉作用。 (4)神经纤维的种类对局麻药作用的影响。 局麻药对不同种类的神经纤维有不同的选择性和敏感性。粗的神经纤维或有髓鞘包裹的神经纤维，对局麻药的