高分子溶液剂的制备.pptVIP

第三讲 表面活性剂 高分子溶液剂的制备 学习内容 第一节 表面活性剂 表面现象与表面张力 什么是表面活性剂？ 表面活性剂的分类 常用阴离子型表面活性剂比较 阳离子型表面活性剂 结构：分子中含一个五价的氮原子（季铵化合物） 优点：水溶性大，性质稳定，具很强杀菌作用 缺点：不能与大分子阴离子药物共用 用途：杀菌消毒剂 两性离子型（天然） 分子中同时具有正负电荷基团 优点：乳化力强，是制备乳剂及脂质体制剂的主要敷料（内服） 缺点：对热敏感，易水解，不溶于水 常用的非离子型表面活性剂 脱水山梨醇脂肪酸酯类(司盘Span) 性质:亲油性强,为油溶性 用途:作W/O型乳化剂或O/W型辅助乳化剂 (经皮给药或注射乳剂) 聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯类(吐温Tweens) 性质:亲水性强,为水溶性 用途:作O/W型乳化剂或增溶剂 其他(卖泽、苄泽类、高聚物类） 其中，商品普朗尼克毒性最小，可作静脉注射用乳化剂。 表面活性剂的特性 表面活性剂的应用 增溶——增大难溶性药物在水中的溶解度并形成澄清溶液的过程。 增溶原理 HLB范围：15～19 影响增溶作用的因素： *增溶剂性质（碳链越长，增溶量越大）； *被增溶物质性质 （分子量越大，增溶量越小） 第四节 高分子溶液剂的制备 什么是高分子溶液剂？ 常用高分子溶液剂 举例——胃蛋白酶合剂 [制法] 取稀盐酸、单糖浆，加在800 ml纯化水中混匀，缓缓加入橙皮酊、5％羟苯乙酯溶液，边加边搅拌，然后将胃蛋白酶分次缓缓撒于液面上，待其自然膨胀溶解后．再加入纯化水使成1000ml，轻轻摇匀，分装，即得。 [操作要点] 胃蛋白酶极易吸潮，称取操作应迅速。不宜长时间露置空气中。 影响胃蛋白酶活性的主要因素之一是PH值。胃蛋白酶在pH值为1．5—2．5的介质中活性最强，所以加的盐酸含HCL量不宜超过o．5％，配制时稀盐酸应先用适量水稀释。 胃蛋白酶是一种高分子化合物，溶解需要一个充分溶胀的过程，故溶解时应先将其撒于含适量稀盐酸的纯化水液面上，静置令其自然膨胀胶溶。不得用热水溶解或加热助溶，以防失去活性。不能强力搅拌，以及用脱脂棉、滤纸过滤．以免影响其活性和稳定性。 胃蛋白酶合剂不稳定，久贮易减效，故不宜大量调配。 课后练习 计算： 将司盘80（HLB值为4.3)60g和吐温80(HLB值为15.0)40g混合,问混合物的HLB值是多少?该混合物可作何用? 休息时间！ * * 表面活性剂的特点、分类及应用 什么是高分子溶液剂？ 高分子溶液剂的制备方法 什么是表面活性剂? 4 1 2 3 1 ★ ★ 实例列举 4 5 固-气、液-气两相之间的界面称表面。表面现象是指在物质界面上产生的所有物理化学现象。不管是自然界还是制剂领域中都广泛存在表面现象。表面张力是使表面分子具有向内运动的趋势，并使表面自动收缩至最小面积的力。 表面活性剂是一类能够显著降低液体表面张力的物质。表面活性剂分子中同时具有亲水基团和亲油基团，烃链长度一般不少于8个C原子。 R— —COO— 亲水基团 亲油基团 在溶液中不解离，是最为常用的一类表面活性剂。 分子结构中同时具有正负电荷基团，在碱水中呈现阴离子型表面活性剂的性质，在酸水中则呈现阳离子的性质。 起表面活性作用的是阴离子部分，常用的有肥皂类、硫酸化物和磺酸化物。 起表面活性作用的是阳离子部分，是季铵化合物。 阴离子型 两性 离子型 阳离子型 非离子型 十二烷基 苯磺酸钠 月桂醇硫酸钠 （SDS） 钠、钙、镁皂， 三乙醇胺皂 举例 洗涤剂 去污剂、湿润剂 乳化剂 用途 水溶性和耐钙、镁盐性能稍差 与大分子阳离子药物发生沉淀，有刺激性 有刺激性，易被酸碱破坏，碱金属皂易被钙、镁盐破坏 缺点 不易水解， 渗透力强 乳化力强，性质稳定（耐酸、钙） 良好的乳化能力 （乳化剂） 优点 R-SO3-M+ R-O-SO3-M+ （RCOO-)nMn+ 通式 脂肪酸或醇磺酸化后与碱中和后的产物 硫酸化油或高级脂肪醇与硫酸生成的酯 高级脂肪酸的盐（碱金属皂、碱土金属皂、 有机胺皂） 结构 磺酸化物 硫酸化物 肥皂类 R2 R1 N+ R3 X- R4 O CH2 CH3 CH2 O P O CH2 N+ CH3 O- CH3 CH OOCR2 CH2 OOCR2